Éthistérone également connue sous le nom de 17α-éthinyltestostérone, prégnénolone, ou anhydrohydroxyprogestérone, est un progestatif stéroïdien à activité androgène dérivé de la testostérone et introduit pour un usage médical en 1939 et a été à la fois le premier progestatif oral et le premier progestatif (ou un progestatif synthétique) être présenté.
Bien que l’éthistérone ait été largement remplacée par des médicaments plus récents et soit désormais peu utilisée, il continue d'être disponible dans certains pays. les progestatifs de 19-nortestostérone, comme la noréthistérone, sont dérivés de l'éthistérone et sont largement utilisés comme contraceptifs hormonaux et pour d'autres indications.
Activité androgène
Basé sur des recherches in vitro, l'éthistérone et la noréthistérone sont à peu près équipotentes dans leurs valeurs EC50 pour le récepteur des androgènes (RA), alors que, inversement, la noréthistérone présente une puissance nettement accrue par rapport à l'éthistérone en termes de CE50 pour le récepteur de la progestérone (RP). En tant que tel, il existe une séparation considérable dans les rapports d'activité androgène et progestative pour l'éthistérone et la noréthistérone. En raison de son activité androgène, l'éthistérone a été associée à la masculinisation des fœtus féminins chez les femmes qui en ont pris pendant la grossesse.
Activité œstrogénique
Dosages élevés de noréthistérone et de norétynodrel, qui sont des dérivés 19-nortestostérone de l'éthistérone, ont été associés à des taux élevés d'effets secondaires œstrogéniques, tels que l'hypertrophie mammaire chez les femmes et la gynécomastie chez les hommes., ainsi qu'avec l'amélioration des symptômes de la ménopause chez les femmes ménopausées. Soit ils ne sont pas œstrogéniques, soit ils sont seulement faibles, donc. En tant que tel, l'éthistérone ne semble pas partager l'activité œstrogénique de la noréthistérone et du norétynodrel.
