Etisteron CAS:434-03-7

Etisteron även känd som 17α-etinyltestosteron, pregneninolon, eller anhydrohydroxiprogesteron, är ett steroid progestin med androgen aktivitet som härrör från testosteron och introducerades för medicinsk användning i 1939 och var både det första oralt aktiva gestagenet och det första gestagenet (eller syntetiskt gestagen) ska införas.

Även om etisteron till stor del har ersatts av nyare läkemedel och nu används lite, det fortsätter att vara tillgängligt i vissa länder. 19-nortestosteronprogestinerna, såsom noretisteron, härrör från etisteron och används ofta som hormonella preventivmedel och för andra indikationer.

Androgen aktivitet
Baserat på in vitro-forskning, etisteron och noretisteron är ungefär ekvipotenta i sina EC50-värden för androgenreceptorn (AR), medan, omvänt, noretisteron visar markant ökad styrka i förhållande till etisteron när det gäller dess EC50 för progesteronreceptorn (PR). Som sådan, det finns en avsevärd separation i förhållandet mellan androgen och gestagen aktivitet för etisteron och noretisteron. På grund av dess androgena aktivitet, etisteron har associerats med maskulinisering av kvinnliga foster hos kvinnor som har tagit det under graviditeten.

Östrogen aktivitet
Höga doser av noretisteron och noretynodrel, som är 19-nortestosteronderivat av etisteron, visade sig vara associerade med höga frekvenser av östrogena biverkningar såsom bröstförstoring hos kvinnor och gynekomasti hos män, samt med förbättring av menopausala symtom hos postmenopausala kvinnor.att de antingen inte är östrogena eller bara är svaga så. Som sådan, etisteron verkar inte dela den östrogena aktiviteten av noretisteron och noretynodrel.