Etisteron CAS:434-03-7

Etisteron også kjent som 17α-etinyltestosteron, pregneninolon, eller anhydrohydroksyprogesteron, er et steroid progestin med androgen aktivitet som er avledet fra testosteron og ble introdusert for medisinsk bruk i 1939 og var både det første oralt aktive gestagenet og det første gestagenet (eller syntetisk gestagen) skal introduseres.

Selv om etisteron i stor grad har blitt erstattet av nyere medikamenter og nå er lite brukt, det fortsetter å være tilgjengelig i noen land. 19-nortestosteron-progestinene, slik som noretisteron, er avledet fra etisteron og er mye brukt som hormonelle prevensjonsmidler og for andre indikasjoner.

Androgen aktivitet
Basert på in vitro-forskning, etisteron og noretisteron er omtrent ekvipotente i sine EC50-verdier for androgenreseptoren (AR), mens, omvendt, noretisteron viser markant økt styrke i forhold til etisteron når det gjelder EC50 for progesteronreseptoren (PR). Som sådan, det er en betydelig separasjon i forholdet mellom androgen og gestagen aktivitet for etisteron og noretisteron. På grunn av dens androgene aktivitet, etisteron har vært assosiert med maskulinisering av kvinnelige fostre hos kvinner som har tatt det under graviditet.

Østrogen aktivitet
Høye doser av noretisteron og noretynodrel, som er 19-nortestosteronderivater av etisteron, ble funnet å være assosiert med høye forekomster av østrogene bivirkninger som brystforstørrelse hos kvinner og gynekomasti hos menn, samt med bedring av menopausale symptomer hos postmenopausale kvinner.at de enten ikke er østrogene eller bare er svake så. Som sådan, etisteron ser ikke ut til å dele den østrogene aktiviteten til noretisteron og noretynodrel.