Etysteron, znany również jako 17α-etynylotestosteron, pregneninolon, lub anhydrohydroksyprogesteron, to steroidowa progestyna o działaniu androgennym, pochodząca z testosteronu i wprowadzona do użytku medycznego w: 1939 i był zarówno pierwszym progestagenem aktywnym doustnie, jak i pierwszą progestagenem (lub syntetyczny progestagen) zostać wprowadzony.
Chociaż etisteron został w dużej mierze zastąpiony nowszymi lekami i obecnie jest rzadko stosowany, jest nadal dostępny w niektórych krajach. progestyny 19-nortestosteron, takie jak noretysteron, pochodzą z etisteronu i są szeroko stosowane jako hormonalne środki antykoncepcyjne oraz do innych wskazań.
Działanie androgenne
Na podstawie badań in vitro, etisteron i noretysteron mają mniej więcej taką samą siłę działania pod względem wartości EC50 dla receptora androgenowego (AR), mając na uwadze, że, odwrotnie, noretysteron wykazuje znacznie zwiększoną siłę działania w porównaniu z etisteronem pod względem EC50 dla receptora progesteronu (PR). Jako taki, istnieje znaczne rozróżnienie w stosunkach działania androgennego i progestagennego dla etisteronu i noretysteronu. Ze względu na jego działanie androgenne, etysteron powiązano z maskulinizacją płodów żeńskich u kobiet, które przyjmowały go w czasie ciąży.
Działanie estrogenne
Wysokie dawki noretysteronu i noretynodrelu, które są 19-nortestosteronowymi pochodnymi etisteronu, Stwierdzono, że wiąże się to z dużą częstością występowania estrogennych skutków ubocznych, takich jak powiększenie piersi u kobiet i ginekomastia u mężczyzn, jak również z poprawą objawów menopauzy u kobiet po menopauzie. że albo nie są one estrogenne, albo są jedynie słabe, więc. Jako taki, Nie wydaje się, aby etysteron miał takie samo działanie estrogenne jak noretysteron i noretynodrel.
