Етистерон, известен също като 17α-етинилтестостерон, прегненинолон, или анхидрохидроксипрогестерон, е стероиден прогестин с андрогенна активност, който се извлича от тестостерон и е въведен за медицинска употреба в 1939 и е както първият орално активен прогестоген, така и първият прогестин (или синтетичен прогестоген) да бъдат въведени.
Въпреки че етистеронът до голяма степен е изместен от по-нови лекарства и сега се използва малко, продължава да се предлага в някои страни. 19-нортестостеронови прогестини, като норетистерон, са производни на етистерон и се използват широко като хормонални контрацептиви и за други показания.
Андрогенна активност
Въз основа на in vitro изследвания, етистеронът и норетистеронът са почти еквипотентни в техните стойности EC50 за андрогенния рецептор (AR), като има предвид, че, обратно, норетистеронът показва значително повишена ефективност в сравнение с етистерона по отношение на неговия EC50 за прогестероновия рецептор (PR). Като такъв, има значително разделение в съотношенията на андрогенна и прогестогенна активност за етистерон и норетистерон. Поради неговата андрогенна активност, етистеронът се свързва с маскулинизацията на женските фетуси при жени, които са го приемали по време на бременност.
Естрогенна активност
Високи дози норетистерон и норетинодрел, които са 19-нортестостеронови производни на етистерона, е установено, че са свързани с високи нива на естрогенни странични ефекти като уголемяване на гърдите при жените и гинекомастия при мъжете, както и с подобряване на симптомите на менопаузата при жени след менопауза. че те или не са естрогенни, или са само слаби, така че. Като такъв, изглежда, че етистеронът не споделя естрогенната активност на норетистерон и норетинодрел.
