Etisterone CAS:434-03-7

Etisterone noto anche come 17α-etiniltestosterone, pregneninolone, o anidrossiprogesterone, è un progestinico steroideo con attività androgenica derivato dal testosterone ed è stato introdotto per uso medico in 1939 ed è stato sia il primo progestinico attivo per via orale che il primo progestinico (o progestinico sintetico) da introdurre.

Sebbene l’etisterone sia stato ampiamente sostituito dai farmaci più recenti e ora sia poco utilizzato, continua ad essere disponibile in alcuni paesi.i progestinici 19-nortestosterone, come il noretisterone, derivano dall'etisterone e sono ampiamente utilizzati come contraccettivi ormonali e per altre indicazioni.

Attività androgenica
Basato su ricerche in vitro, etisterone e noretisterone sono quasi equipotenti nei loro valori EC50 per il recettore degli androgeni (AR), mentre, al contrario, il noretisterone mostra una potenza marcatamente aumentata rispetto all'etisterone in termini di EC50 per il recettore del progesterone (PR). Come tale, esiste una notevole separazione nei rapporti tra attività androgenica e progestinica per etisterone e noretisterone. A causa della sua attività androgenica, l'etisterone è stato associato alla mascolinizzazione dei feti femminili nelle donne che lo hanno assunto durante la gravidanza.

Attività estrogenica
Alti dosaggi di noretisterone e noretynodrel, che sono derivati ​​19-nortestosterone dell'etisterone, sono risultati associati ad alti tassi di effetti collaterali estrogenici come l’ingrossamento del seno nelle donne e la ginecomastia negli uomini, così come con il miglioramento dei sintomi della menopausa nelle donne in postmenopausa.che non sono estrogenici o sono solo deboli quindi. Come tale, l'etisterone non sembra condividere l'attività estrogenica del noretisterone e del noretynodrel.