Ганиреликс ацетат (or diacetate), sold under the brand names Orgalutran and Antagon among others, is an injectable competitive gonadotropin-releasing hormone antagonist (GnRH антагонист). It is primarily used in assisted reproduction to control ovulation. The drug works by blocking the action of GnRH upon the pituitary, thus rapidly suppressing the production and action of LH and FSH. Ganirelix is used in fertility treatment to prevent premature ovulation that could result in the harvesting of eggs that are too immature to be used in procedures such as in vitro fertilization.
GnRH агонистите също понякога се използват в репродуктивната терапия, както и за лечение на разстройства, включващи полови стероидни хормони, като ендометриоза. Едно предимство на използването на GnRH антагонисти е, че многократното приложение на GnRH агонисти води до понижени нива на гонадотропини и полови стероиди поради десенсибилизация на хипофизата. Това се избягва при използване на антагонисти на GnRH като ганиреликс. Доказано е, че успехът на ганиреликс в репродуктивната терапия е сравним с този при използване на агонисти на GnRH.
Ganirelix се използва като лекарство за лечение на безплодие при жени и/или хора с яйчници. Конкретно, използва се за предотвратяване на преждевременна овулация при хора с яйчници, подложени на лечение за безплодие, включващо хиперстимулация на яйчниците, която кара яйчниците да произвеждат множество яйцеклетки. When such premature ovulation occurs, the eggs released by the ovaries may be too immature to be used in in-vitro fertilization. Ganirelix prevents ovulation until it is triggered by injecting human chorionic gonadotrophin (hCG).
Ganirelix is administered by a subcutaneous injection of 250 µg once per day during the mid to late follicular phase of a patient's menstrual cycle. Treatment should start on the 5th or 6th day after the start of ovarian stimulation, and the mean duration for its use is five days. Preferably, the subcutaneous injections are delivered in the upper leg, and the patient can be trained to do this themself. Continued use of the drug should take place until the administration of hCG begins. hCG administration is begun when a sufficient number of follicles have developed due to the effects of endogenous and or exogenously administered follicle stimulating hormone.
