Acetato di Ganirelix (o diacetato), venduto con i marchi Orgalutran e Antagon tra gli altri, è un antagonista competitivo dell'ormone di rilascio delle gonadotropine iniettabile (Antagonista del GnRH). Viene utilizzato principalmente nella riproduzione assistita per controllare l'ovulazione. Il farmaco agisce bloccando l'azione del GnRH sull'ipofisi, sopprimendo così rapidamente la produzione e l'azione di LH e FSH. Ganirelix è utilizzato nel trattamento della fertilità per prevenire l'ovulazione prematura che potrebbe comportare la raccolta di ovociti troppo immaturi per essere utilizzati in procedure come la fecondazione in vitro.
Gli agonisti del GnRH sono talvolta utilizzati anche nella terapia riproduttiva, nonché per trattare disturbi che coinvolgono gli ormoni steroidei sessuali, come l'endometriosi. Un vantaggio dell'uso degli antagonisti del GnRH è che la somministrazione ripetuta di agonisti del GnRH determina una diminuzione dei livelli di gonadotropine e steroidi sessuali a causa della desensibilizzazione dell'ipofisi. Ciò viene evitato quando si utilizzano antagonisti del GnRH come ganirelix. Il successo di ganirelix nella terapia riproduttiva ha dimostrato di essere paragonabile a quello ottenuto utilizzando agonisti del GnRH..
Ganirelix è usato come farmaco per il trattamento della fertilità nelle donne e/o nelle persone con ovaie. Nello specifico, viene utilizzato per prevenire l'ovulazione prematura nelle persone con ovaie sottoposte a trattamenti di fertilità che comportano un'iperstimolazione ovarica che induce le ovaie a produrre più ovociti. Quando si verifica un'ovulazione prematura, gli ovuli rilasciati dalle ovaie potrebbero essere troppo immaturi per essere utilizzati in vitro fecondazione. Ganirelix previene l'ovulazione finché non viene attivata mediante l'iniezione di gonadotropina corionica umana (hCG).
Ganirelix viene somministrato mediante iniezione sottocutanea di 250 µg una volta al giorno durante la fase follicolare medio-tardiva del ciclo mestruale di una paziente. Il trattamento dovrebbe iniziare il 5° o 6° giorno dopo l’inizio della stimolazione ovarica, e la durata media del suo utilizzo è di cinque giorni. Preferibilmente, le iniezioni sottocutanee vengono somministrate nella parte superiore della gamba, e il paziente può essere addestrato a farlo da solo. L'uso continuato del farmaco deve avvenire fino all'inizio della somministrazione di hCG. La somministrazione di hCG viene iniziata quando si è sviluppato un numero sufficiente di follicoli a causa degli effetti dell'ormone follicolo-stimolante somministrato per via endogena e/o esogena.
