Orlistat CAS:96829-58-2

Orlistat (ook bekend als tetrahydrolipstatine) is een medicijn dat is ontwikkeld om obesitas te behandelen. Het wordt in de meeste landen door Roche op de markt gebracht als receptgeneesmiddel onder de handelsnaam, en wordt zonder recept verkocht, zoals door GlaxoSmithKline in het Verenigd Koninkrijk en de Verenigde Staten. De primaire functie ervan is het voorkomen van de opname van vetten uit het menselijke dieet door te fungeren als een lipaseremmer., waardoor de calorie-inname wordt verminderd. Het is bedoeld voor gebruik in combinatie met een caloriearm dieet onder toezicht van een zorgverlener.

De effectiviteit van orlistat bij het bevorderen van gewichtsverlies is duidelijk, hoewel bescheiden. Gepoolde gegevens uit klinische onderzoeken suggereren dat mensen orlistat kregen naast veranderingen in levensstijl, zoals voeding en lichaamsbeweging, ongeveer verliezen 2-3 kilogram (4.4-6.6 pond) meer dan degenen die het medicijn in de loop van een jaar niet hebben ingenomen. Orlistat verlaagt ook op bescheiden wijze de bloeddruk, en lijkt het ontstaan ​​van type te voorkomen 2 suikerziekte, hetzij door het gewichtsverlies zelf, hetzij door andere effecten; in een grote gerandomiseerde gecontroleerde studie, orlistat bleek de incidentie van diabetes met bijna te verminderen 40% bij zwaarlijvige mensen.

Orlistat is een semi-synthetisch derivaat van lipstatine , een metaboliet geïsoleerd uit Streptomyces toxytricini . Orlistat werkt als een krachtig middel , onomkeerbare remmer van pancreaslipase . In vivo , het blokkeert de opname van triglyceriden terwijl het de opname van vetzuren mogelijk maakt .

Orlistat wordt veel gebruikt voor de behandeling van obesitas als steroïden voor gewichtsverlies. Biologische activiteit Hypolipemische pancreas , maag- en carboxylesterlipaseremmer . Vertoont geen activiteit op fosfolipase A 2 , leveresterase , trypsine en chymotrypsine . Remt het thioesterasedomein van vetzuursynthase , leidend tot celcyclusstilstand bij de G 1 /S-grens in vitro . Voorkomt de opname van ongeveer een derde van het vet uit voedsel en vertoont pro-gastrokinetiek , anti-obesitas en antihypercholesterolemische activiteit in vivo .

Orlistat is een medicijn dat gewichtsverlies bevordert door de vertering en opname van vet in voedsel te voorkomen. In de darm, een enzym genaamd lipase (voornamelijk geproduceerd door de alvleesklier) breekt vet in voedsel af, zodat het door het lichaam kan worden opgenomen. Orlistat blokkeert de werking van lipase en voorkomt daardoor het uiteenvallen en de opname van vet. Orlistat blokkeert de absorptie van ongeveer 25% van het vet in een maaltijd. Het niet-geabsorbeerde vet wordt via de ontlasting uitgescheiden.

Dit medicijn wordt gebruikt in combinatie met een door een arts goedgekeurd caloriearm dieet, oefening, en gedragsveranderingsprogramma om aanzienlijk overgewicht te helpen (zwaarlijvig) personen verliezen gewicht. Het gebruik van orlistat kan ook helpen voorkomen dat u het verloren gewicht terugkrijgt. Afvallen en op gewicht blijven kan de vele gezondheidsrisico’s die obesitas veroorzaakt verminderen, inclusief hartziekten, suikerziekte, hoge bloeddruk, sommige vormen van kanker, bepaalde ademhalingsproblemen, en een kortere levensduur.