Орлистат CAS:96829-58-2

Орлистат (известен още като тетрахидролипстатин) е лекарство, предназначено за лечение на затлъстяване. Той се предлага на пазара като лекарство с рецепта под търговското наименование на Roche в повечето страни, и се продава без рецепта от GlaxoSmithKline в Обединеното кралство и Съединените щати. Основната му функция е предотвратяване на усвояването на мазнини от човешката диета, като действа като инхибитор на липаза, като по този начин намалява приема на калории. Предназначен е за употреба във връзка с нискокалорична диета, контролирана от лекар.

Ефективността на орлистат за насърчаване на загуба на тегло е категорична, макар и скромен. Обобщените данни от клинични изпитвания предполагат, че хората, приемащи орлистат в допълнение към промените в начина на живот, като диета и упражнения, губя около 2-3 килограми (4.4-6.6 lb) повече от тези, които не приемат лекарството в продължение на една година. Орлистат също умерено намалява кръвното налягане, и изглежда предотвратява появата на тип 2 диабет, независимо дали се дължи на самата загуба на тегло или на други ефекти; в голямо рандомизирано контролирано проучване, Установено е, че орлистат намалява честотата на диабета с почти 40% при хора със затлъстяване.

Орлистат е полусинтетично производно на липстатин , метаболит, изолиран от Streptomyces toxytricini . Орлистат действа като мощен , необратим инхибитор на панкреасната липаза . In vivo , блокира абсорбцията на триглицеридите, като същевременно позволява абсорбцията на мастни киселини .

Орлистат се използва широко за лечение на затлъстяване като стероиди за отслабване. Биологична активност Хиполипемичен панкреас , инхибитор на стомашна и карбоксилестерна липаза . Не проявява активност спрямо фосфолипаза А 2 , чернодробна естераза , трипсин и химотрипсин . Инхибира тиоестеразния домен на синтазата на мастни киселини , което води до спиране на клетъчния цикъл при G 1 /S граница ин витро . Предотвратява усвояването на приблизително една трета от мазнините от храната и проявява про-гастрокинетични , анти-затлъстяване и антихиперхолестеролемична активност in vivo .

Орлистат е лекарство, което насърчава загубата на тегло чрез предотвратяване на смилането и усвояването на мазнините в храната. В червата, ензим, наречен липаза (произведени предимно от панкреаса) разгражда мазнините в храната, за да може да се абсорбира в тялото. Орлистат блокира действието на липазата и по този начин предотвратява разграждането и усвояването на мазнините. Орлистат блокира усвояването на около 25% от мазнините в храната. Неусвоената мазнина се отделя с изпражненията.

Това лекарство се използва заедно с одобрена от лекар диета с намалени калории, упражнения, и програма за промяна на поведението за значително наднормено тегло (затлъстели) лица губят тегло. Приемът на орлистат също може да ви помогне да предотвратите възстановяването на загубеното тегло. Отслабването и поддържането му може да намали многото рискове за здравето, които затлъстяването причинява, включително сърдечни заболявания, диабет, високо кръвно налягане, някои форми на рак, определени проблеми с дишането, и по-кратък живот.