Orlistat CAS:96829-58-2

Orlistat (cunoscut și sub numele de tetrahidrolipstatin) este un medicament conceput pentru a trata obezitatea. Este comercializat ca medicament pe bază de rețetă sub denumirea comercială de către Roche în majoritatea țărilor, și este vândut fără prescripție medicală ca de GlaxoSmithKline în Regatul Unit și Statele Unite. Funcția sa principală este de a împiedica absorbția grăsimilor din dieta umană, acționând ca un inhibitor de lipază., reducând astfel aportul caloric. Este destinat utilizării împreună cu o dietă cu conținut scăzut de calorii, supravegheată de un furnizor de asistență medicală.

Eficacitatea orlistatului în promovarea pierderii în greutate este certă, deși modest. Datele cumulate din studiile clinice sugerează că persoanele cărora li sa administrat orlistat în plus față de modificările stilului de viață, precum dieta și exercițiile fizice, pierde aproximativ 2-3 kilograme (4.4-6.6 livre) mai mult decât cei care nu iau medicamentul pe parcursul unui an. Orlistat reduce, de asemenea, moderat tensiunea arterială, și pare să prevină apariția tipului 2 diabet, fie ca urmare a pierderii in greutate in sine sau a altor efecte; într-un studiu controlat randomizat amplu, S-a descoperit că orlistatul reduce incidența diabetului cu aproape 40% la persoanele obeze.

Orlistat este un derivat semisintetic al lipstatinei , un metabolit izolat din Streptomyces toxytricini . Orlistatul acționează ca un puternic , inhibitor ireversibil al lipazei pancreatice . In vivo , blochează absorbția trigliceridelor, permițând în același timp absorbția acizilor grași .

Orlistatul este utilizat pe scară largă pentru tratamentul obezității ca steroizi pentru pierderea în greutate. Activitate biologică Hipolipemia pancreatică , inhibitor gastric și carboxilester lipazei . Nu prezintă activitate la fosfolipaza A 2 , esteraza hepatică , tripsina si chimotripsina . Inhibă domeniul tioesterazei sintazei acizilor grași , conducând la oprirea ciclului celular la G 1 /Limita S in vitro . Previne absorbția a aproximativ o treime din grăsimea din alimente și prezintă o pro-gastrocinetică , antiobezitate și activitate antihipercolesterolemică in vivo .

Orlistat este un medicament care promovează pierderea în greutate prin prevenirea digestiei și absorbției grăsimilor din alimente.. În intestin, o enzimă numită lipază (produsă în principal de pancreas) descompune grăsimea din alimente, astfel încât să poată fi absorbită în organism. Orlistat blochează acțiunea lipazei și, prin urmare, previne descompunerea și absorbția grăsimilor. Orlistat blochează absorbția de aproximativ 25% a grăsimii dintr-o masă. Grăsimea neabsorbită este excretată în scaun.

Acest medicament este utilizat împreună cu o dietă cu conținut scăzut de calorii aprobată de medic, exercita, și program de modificare a comportamentului pentru a ajuta la supraponderalitate semnificativă (obezi) persoanele slabesc. Luarea orlistat vă poate ajuta, de asemenea, să vă împiedicați să vă recăpătați greutatea pe care ați pierdut-o. Pierderea în greutate și menținerea ei pot reduce numeroasele riscuri pentru sănătate pe care le provoacă obezitatea, inclusiv boli de inima, diabet, hipertensiune arterială, unele forme de cancer, anumite probleme de respirație, și o durată de viață mai scurtă.