Orlistat CAS:96829-58-2

Orlistat (ook bekend as tetrahydrolipstatin) is 'n middel wat ontwerp is om vetsug te behandel. Dit word in die meeste lande as 'n voorskrifmedisyne onder die handelsnaam deur Roche bemark, en word oor-die-toonbank verkoop soos deur GlaxoSmithKline in die Verenigde Koninkryk en die Verenigde State. Sy primêre funksie is om die opname van vette uit die menslike dieet te voorkom deur as 'n lipase-inhibeerder op te tree, waardeur kalorie-inname verminder word. Dit is bedoel vir gebruik in samewerking met 'n gesondheidsorgverskaffer-toesig verminderde-kalorie dieet.

Die doeltreffendheid van orlistat in die bevordering van gewigsverlies is beslis, hoewel beskeie. Gepoelde data van kliniese proewe dui daarop dat mense orlistat bykomend tot lewenstylveranderinge gegee het, soos dieet en oefening, verloor oor 2-3 kilogram (4.4-6.6 lb) meer as diegene wat nie die dwelm in die loop van 'n jaar neem nie. Orlistat verlaag ook bloeddruk beskeie, en blyk die aanvang van tipe te voorkom 2 diabetes, hetsy as gevolg van gewigsverlies self of aan ander effekte; in 'n groot gerandomiseerde beheerde proef, Daar is gevind dat orlistat die voorkoms van diabetes met byna verminder 40% by vetsugtige mense.

Orlistat is 'n semi-sintetiese afgeleide van lipstatien , 'n metaboliet wat uit Streptomyces toxytricini geïsoleer is . Orlistat dien as 'n kragtige , onomkeerbare inhibeerder van pankreaslipase . In vivo , dit blokkeer die absorpsie van trigliseriede terwyl dit vetsuurabsorpsie moontlik maak .

Orlistat word wyd gebruik vir die behandeling van vetsug as gewigsverliessteroïede. Biologiese Aktiwiteit Hipolipemiese pankreas , maag en karboksielester lipase inhibeerder . Toon geen aktiwiteit by fosfolipase A nie 2 , lewer esterase , tripsien en chymotrypsien . Inhibeer die tioesterase-domein van vetsuursintase , lei tot selsiklusarres by die G 1 /S grens in vitro . Voorkom die opname van ongeveer een derde van vet uit voedsel en vertoon pro-gastrokineties , anti-vetsug en anti-hipercholesterolemiese aktiwiteit in vivo .

Orlistat is 'n middel wat gewigsverlies bevorder deur die vertering en opname van vet in voedsel te voorkom. In die ingewande, 'n ensiem genaamd lipase (hoofsaaklik deur die pankreas geproduseer) breek vet in kos uit sodat dit in die liggaam opgeneem kan word. Orlistat blokkeer die werking van lipase en voorkom daardeur die opbreek en absorpsie van vet. Orlistat blokkeer absorpsie van ongeveer 25% van die vet in 'n maaltyd. Die ongeabsorbeerde vet word in die stoelgang uitgeskei.

Hierdie medikasie word gebruik saam met 'n dokter-goedgekeurde verminderde-kalorie dieet, oefen, en gedragsveranderingsprogram om aansienlik oorgewig te help (vetsugtig) mense verloor gewig. Die gebruik van orlistat kan ook help om te verhoed dat jy die gewig wat jy verloor het, terugkry. Om gewig te verloor en dit af te hou, kan die baie gesondheidsrisiko's wat vetsug veroorsaak, verminder, insluitend hartsiektes, diabetes, hoë bloeddruk, sommige vorme van kanker, sekere asemhalingsprobleme, en 'n korter lewensduur.