Орлістат CAS:96829-58-2

Орлістат (також відомий як тетрагідроліпстатин) це препарат, призначений для лікування ожиріння. У більшості країн він продається як рецептурний препарат під торговою назвою Roche, і продається без рецепта GlaxoSmithKline у ​​Сполученому Королівстві та Сполучених Штатах Америки. Його основна функція полягає в запобіганні засвоєнню жирів з раціону людини, діючи як інгібітор ліпази, тим самим зменшуючи споживання калорій. Він призначений для використання в поєднанні з низькокалорійною дієтою під наглядом лікаря.

Ефективність орлістату у сприянні схудненню безсумнівна, хоч і скромно. Зведені дані клінічних випробувань свідчать про те, що люди, які отримують орлістат на додаток до зміни способу життя, такі як дієта та фізичні вправи, втратити про 2-3 кілограмів (4.4-6.6 фунт) більше, ніж у тих, хто не приймав препарат протягом року. Орлістат також помірно знижує артеріальний тиск, і, здається, запобігає появі типу 2 діабет, через саму втрату ваги чи інші наслідки; у великому рандомізованому контрольованому дослідженні, Встановлено, що орлістат майже знижує частоту діабету 40% у повних людей.

Орлістат є напівсинтетичним похідним ліпстатину , метаболіт, виділений із Streptomyces toxytricini . Орлістат діє як сильнодіючий засіб , необоротний інгібітор панкреатичної ліпази . In vivo , він блокує всмоктування тригліцеридів, одночасно дозволяючи всмоктуванню жирних кислот .

Орлістат широко використовується для лікування ожиріння як стероїди для зниження ваги. Біологічна активність Гіполіпемія підшлункової залози , інгібітор шлункової та карбоксильної ліпази . Не виявляє активності щодо фосфоліпази А 2 , печінкова естераза , трипсин і хімотрипсин . Пригнічує тіоестеразний домен синтази жирних кислот , що призводить до зупинки клітинного циклу в G 1 /S межа in vitro . Перешкоджає засвоєнню приблизно однієї третини жиру з їжі та проявляє прогастрокінетику , проти ожиріння та антигіперхолестеринемічної активності in vivo .

Орлістат - це препарат, який сприяє зниженню ваги, перешкоджаючи перетравленню і всмоктуванню жиру в їжі. У кишечнику, фермент під назвою ліпаза (виробляється переважно підшлунковою залозою) розщеплює жир у їжі, щоб він міг засвоїтися організмом. Орлістат блокує дію ліпази і тим самим запобігає розщепленню та всмоктуванню жиру. Орлістат блокує всмоктування про 25% жиру в їжі. Невсмоктаний жир виводиться з калом.

Цей препарат використовується разом із схваленою лікарем низькокалорійною дієтою, вправи, і програму зміни поведінки, яка допоможе значно схуднути (ожирінням) особи втрачають вагу. Прийом орлістату також може допомогти запобігти відновленню втраченої ваги. Втрата ваги та її утримання може зменшити численні ризики для здоров’я, які спричиняє ожиріння, включаючи захворювання серця, діабет, гіпертонія, деякі форми раку, певні проблеми з диханням, і менший термін служби.