Orlistat CAS:96829-58-2

Orlistat (noto anche come tetraidrolipstatina) è un farmaco progettato per trattare l'obesità. È commercializzato come farmaco da prescrizione con il nome commerciale di Roche nella maggior parte dei paesi, ed è venduto da banco come da GlaxoSmithKline nel Regno Unito e negli Stati Uniti. La sua funzione primaria è prevenire l'assorbimento dei grassi dalla dieta umana agendo come inibitore della lipasi, riducendo così l’apporto calorico. È destinato all'uso in combinazione con una dieta ipocalorica sotto la supervisione di un operatore sanitario.

L’efficacia di orlistat nel promuovere la perdita di peso è definitiva, anche se modesto. I dati aggregati degli studi clinici suggeriscono che le persone a cui è stato somministrato orlistat oltre alle modifiche dello stile di vita, come dieta ed esercizio fisico, perdere circa 2-3 chilogrammi (4.4-6.6 libbre) più di quelli che non assumono il farmaco nel corso di un anno. Orlistat riduce anche modestamente la pressione sanguigna, e sembra prevenire l'insorgenza del tipo 2 diabete, sia a causa della perdita di peso stessa che di altri effetti; in un ampio studio randomizzato e controllato, È stato scoperto che orlistat riduce l’incidenza del diabete di quasi 40% nelle persone obese.

L'orlistat è un derivato semisintetico della lipstatina , un metabolita isolato dallo Streptomyces toxytricini . Orlistat agisce come un potente , inibitore irreversibile della lipasi pancreatica . In vivo , blocca l'assorbimento dei trigliceridi consentendo l'assorbimento degli acidi grassi .

L'Orlistat è ampiamente utilizzato per il trattamento dell'obesità come steroide dimagrante. Attività biologica Pancreatico ipolipemico , inibitore della lipasi gastrica e carbossilestere . Non mostra alcuna attività sulla fosfolipasi A 2 , esterasi epatica , tripsina e chimotripsina . Inibisce il dominio tioesterasi dell'acido grasso sintasi , portando all'arresto del ciclo cellulare presso il G 1 /Limite S in vitro . Impedisce l'assorbimento di circa un terzo dei grassi dal cibo e presenta proprietà pro-gastrocinetiche , attività antiobesità e antipercolesterolemica in vivo .

Orlistat è un farmaco che favorisce la perdita di peso impedendo la digestione e l'assorbimento dei grassi presenti negli alimenti. Nell'intestino, un enzima chiamato lipasi (prodotto principalmente dal pancreas) rompe il grasso nel cibo in modo che possa essere assorbito nel corpo. Orlistat blocca l'azione della lipasi e quindi previene la disgregazione e l'assorbimento dei grassi. Orlistat blocca l'assorbimento di circa 25% dei grassi in un pasto. Il grasso non assorbito viene escreto nelle feci.

Questo farmaco viene utilizzato insieme a una dieta ipocalorica approvata dal medico, esercizio, e un programma di modificazione del comportamento per contribuire al sovrappeso significativo (obeso) le persone perdono peso. L'assunzione di orlistat può anche aiutarti a evitare di riacquistare il peso perso. Perdere peso e mantenerlo sotto controllo può ridurre i numerosi rischi per la salute causati dall’obesità, comprese le malattie cardiache, diabete, ipertensione, alcune forme di cancro, alcuni problemi respiratori, e una durata di vita più breve.