Taltiréline CAS:103300-74-9

Taltiréline (commercialisé sous le nom commercial Ceredist) est une hormone libérant la thyréotropine (TRH) analogique, qui imite les actions physiologiques du TRH, mais avec une demi-vie et une durée d'effets beaucoup plus longues,et peu de développement de tolérance après une administration prolongée. Il a des propriétés nootropiques,effets neuroprotecteurs et analgésiques.

Taltirelin fait principalement l'objet de recherches pour le traitement de l'ataxie spinocérébelleuse.; des recherches limitées ont également été menées sur d'autres troubles neurodégénératifs

Taltiréline (DE) est une hormone libérant la thyréotropine (TRH) analogue dont l'utilisation chez l'homme est approuvée au Japon. Dans cette étude, nous avons caractérisé la liaison et la signalisation de TAL au récepteur TRH humain (TRH-R) dans un système cellulaire modèle. Nous avons constaté que TAL présentait des affinités de liaison plus faibles que la TRH et une puissance de signalisation inférieure via la voie inositol-1,4,5-trisphosphate/calcium que la TRH.. Cependant, Le TAL a présenté une efficacité intrinsèque plus élevée que la TRH pour stimuler la génération du deuxième messager de l'inositol-1,4,5-trisphosphate. Il s'agit de la première étude qui élucide la pharmacologie de TAL chez TRH-R et montre que TAL est un superagoniste chez TRH-R.. Nous suggérons que le superagonisme présenté par TAL pourrait expliquer en partie son activité plus élevée dans la médiation des effets sur le système nerveux central chez l'homme par rapport à la TRH..