Taltirelin CAS:103300-74-9

Taltirelin (op de markt gebracht onder de handelsnaam Ceredist) is een thyrotropine-releasing hormoon (TRH) analoog, die de fysiologische werking van TRH nabootst, maar met een veel langere halfwaardetijd en duur van de effecten,en weinig ontwikkeling van tolerantie na langdurige dosering. Het heeft noötropisch,neuroprotectieve en analgetische effecten.

Taltirelin wordt voornamelijk onderzocht voor de behandeling van spinocerebellaire ataxie; Er is ook beperkt onderzoek gedaan naar andere neurodegeneratieve aandoeningen

Taltirelin (VAN) is een thyrotropine-releasing hormoon (TRH) analoog die is goedgekeurd voor gebruik bij mensen in Japan. In deze studie, we karakteriseerden TAL-binding aan en signalering door de menselijke TRH-receptor (TRH-R) in een modelcelsysteem. We ontdekten dat TAL lagere bindingsaffiniteiten vertoonde dan TRH en een lagere signaalkracht via de inositol-1,4,5-trisfosfaat/calcium-route dan TRH.. Echter, TAL vertoonde een hogere intrinsieke werkzaamheid dan TRH bij het stimuleren van de generatie van inositol-1,4,5-trisfosfaat tweede boodschappers. Dit is de eerste studie die de farmacologie van TAL bij TRH-R opheldert en aantoont dat TAL een superagonist is bij TRH-R. We suggereren dat het superagonisme dat TAL vertoont, gedeeltelijk de hogere activiteit ervan kan verklaren bij het mediëren van effecten op het centrale zenuwstelsel bij mensen vergeleken met TRH.