Taltirelin CAS:103300-74-9

Taltirelina (sprzedawany pod nazwą handlową Ceredist) jest hormonem uwalniającym tyreotropinę (TRH) analog, który naśladuje fizjologiczne działanie TRH, ale ze znacznie dłuższym okresem półtrwania i czasem działania,i niewielki rozwój tolerancji po długotrwałym dawkowaniu. Ma działanie nootropowe,działanie neuroprotekcyjne i przeciwbólowe.

Badania nad taltireliną prowadzone są głównie pod kątem leczenia ataksji rdzeniowo-móżdżkowej; przeprowadzono również ograniczone badania w odniesieniu do innych chorób neurodegeneracyjnych

Taltirelina (Z) jest hormonem uwalniającym tyreotropinę (TRH) analog that is approved for use in humans in Japan. In this study, we characterized TAL binding to and signaling by the human TRH receptor (TRH-R) in a model cell system. We found that TAL exhibited lower binding affinities than TRH and lower signaling potency via the inositol-1,4,5-trisphosphate/calcium pathway than TRH. Jednakże, TAL exhibited higher intrinsic efficacy than TRH in stimulating inositol-1,4,5-trisphosphate second messenger generation. This is the first study that elucidates the pharmacology of TAL at TRH-R and shows that TAL is a superagonist at TRH-R. We suggest the superagonism exhibited by TAL may in part explain its higher activity in mediating central nervous system effects in humans compared to TRH.