Ім'я:Талтірелін
Інше ім'я: ОБЛИЦЮВАННЯ 0910;Талтірелін;Талтірелайн;Цередист, ОБЛИЦЮВАННЯ-0910;Талтірелін ацетат;ОБЛИЦЮВАННЯ-0910, талтірелін;Талтірелін інтермедіат;ПРОМІЖНІ ПРОДУКТИ TALTIRELIN;Талтірелін ацетат,ОБЛИЦЮВАННЯ-0910;L-пролінамід,(4С)-гексагідро-1-метил-
Молекулярна формула: C17H23N7O5
Молекулярна маса: 405.41
Cas No: 103300-74-9
Чистота:98%
Зовнішній вигляд: білий порошок
Джерело: синтетичний
Талтірелін (продається під торговою назвою Ceredist) є тиреотропним рилізинг гормоном (TRH) аналоговий, який імітує фізіологічні дії TRH, але з набагато довшим періодом напіввиведення та тривалістю ефекту,і невеликий розвиток толерантності після тривалого дозування. Він має ноотропну дію,нейропротекторну та знеболювальну дію.
Талтірелін в основному досліджується для лікування спіноцеребелярної атаксії; обмежені дослідження також були проведені щодо інших нейродегенеративних розладів
Талтірелін (OF) є тиреотропним рилізинг гормоном (TRH) аналог, схвалений для використання людьми в Японії. У цьому дослідженні, ми охарактеризували зв'язування TAL з людським рецептором TRH і передачу сигналу (TRH-R) в модельній клітинній системі. Ми виявили, що TAL демонструє нижчу афінність зв’язування, ніж TRH, і нижчу сигнальну активність через інозитол-1,4,5-трифосфат/кальцієвий шлях, ніж TRH. Проте, TAL продемонстрував вищу внутрішню ефективність, ніж TRH, у стимулюванні другого покоління інозитол-1,4,5-трифосфату. Це перше дослідження, яке з’ясовує фармакологію TAL при TRH-R і показує, що TAL є суперагоністом при TRH-R. Ми припускаємо, що суперагонізм, який демонструє TAL, може частково пояснити його вищу активність у опосередкуванні ефектів центральної нервової системи у людей порівняно з TRH.
