Taltirelin CAS:103300-74-9

Taltirelin (bemark onder die handelsnaam Ceredist) is 'n tirotropien-vrystellende hormoon (TRH) analoog, wat die fisiologiese aksies van TRH naboots, maar met 'n baie langer halfleeftyd en duur van effekte,en min ontwikkeling van verdraagsaamheid na langdurige dosering. Dit het nootropic,neuroprotektiewe en pynstillende effekte.

Taltirelin word hoofsaaklik nagevors vir die behandeling van spinocerebellêre ataksie; beperkte navorsing is ook uitgevoer met betrekking tot ander neurodegeneratiewe afwykings

Taltirelin (VAN) is 'n tirotropien-vrystellende hormoon (TRH) analoog wat goedgekeur is vir gebruik in mense in Japan. In hierdie studie, ons het TAL-binding aan en sein deur die menslike TRH-reseptor gekenmerk (TRH-R) in 'n modelselstelsel. Ons het gevind dat TAL laer bindingsaffiniteite as TRH en laer seinsterkte via die inositol-1,4,5-trisfosfaat/kalsium-weg as TRH vertoon het. Egter, TAL het hoër intrinsieke doeltreffendheid as TRH getoon in die stimulering van inositol-1,4,5-trisfosfaat tweede boodskapper generasie. Dit is die eerste studie wat die farmakologie van TAL by TRH-R toelig en toon dat TAL 'n superagonis by TRH-R is. Ons stel voor dat die superagonisme wat deur TAL vertoon word, deels sy hoër aktiwiteit in die bemiddeling van sentrale senuweestelsel-effekte by mense kan verklaar in vergelyking met TRH.