Namn:Taltirelin
Annat namn: VIKTIGT 0910;Taltirelin;Taltireline;Ceredist, VIKTIGT-0910;Taltirelinacetat;VIKTIGT-0910, taltirelin;Taltirelin interMediat;TALTIRELIN MELLANMEDEL;Taltirelinacetat,VIKTIGT-0910;L-prolinamid,(4S)-hexahydro-l-metyl-
Molekylformel: C17H23N7O5
Molekylvikt: 405.41
Cas nr: 103300-74-9
Renhet:98%
Utseende: vitt pulver
Källa: syntetisk
Taltirelin (marknadsförs under varumärket Ceredist) är ett tyrotropinfrisättande hormon (TRH) analog, som efterliknar TRH:s fysiologiska verkan, men med en mycket längre halveringstid och varaktighet av effekter,och liten utveckling av tolerans efter långvarig dosering. Den har nootropic,neuroprotektiva och smärtstillande effekter.
Taltirelin forskas främst för behandling av spinocerebellär ataxi; begränsad forskning har också utförts med avseende på andra neurodegenerativa störningar
Taltirelin (AV) är ett tyrotropinfrisättande hormon (TRH) analog som är godkänd för användning på människor i Japan. I denna studie, vi karakteriserade TAL-bindning till och signalering av den humana TRH-receptorn (TRH-R) i ett modellcellsystem. Vi fann att TAL uppvisade lägre bindningsaffiniteter än TRH och lägre signalstyrka via inositol-1,4,5-trisfosfat/kalciumvägen än TRH. Dock, TAL uppvisade högre inneboende effektivitet än TRH för att stimulera inositol-1,4,5-trisfosfat andra budbärargenerering. Detta är den första studien som belyser farmakologin för TAL vid TRH-R och visar att TAL är en superagonist vid TRH-R. Vi föreslår att superagonismen som uppvisas av TAL delvis kan förklara dess högre aktivitet i att förmedla effekter på centrala nervsystemet hos människor jämfört med TRH.
