Tétracosactide CAS:16960-16-0

Tétracosactide (également connu sous le nom de Cosyntropine) est un peptide synthétique identique au segment de 24 acides aminés (séquence: SYSMEHFRWGKPVGKKRRRPVKVYP) à l'extrémité N-terminale de l'hormone adrénocorticotrope. ACTH (1-24), un segment similaire chez toutes les espèces, contient l'activité biologique qui stimule la production de corticostéroïdes dans le cortex surrénalien. Le tétracosactide présente la même activité que l'ACTH naturel concernant toutes ses activités biologiques. Le complexe donne lieu à un produit dont l'absorption chez l'homme s'effectue sur une période de temps plus longue que la corticotropine.. Donc, le traitement peut être maintenu avec une administration moins fréquente.

La cosyntropine présente toute l'activité corticostéroïdogène de l'ACTH naturelle. Diverses études ont montré que l'activité biologique de l'ACTH réside dans le N- partie terminale de la molécule et que la 1-20 le résidu d'acide aminé est la séquence minimale conservant sa pleine activité. Une perte d'activité partielle ou totale est constatée avec un raccourcissement progressif de la chaîne au-delà 20 résidu d'acide aminé. Par exemple, le décrément de 20 à 19 se traduit par un 70% perte de puissance. Le profil pharmacologique de Cosyntropin est similaire à celui de l'ACTH naturel purifié.. Il a été établi que 0.25 mg de Cosyntropin stimulera le cortex surrénalien au maximum et dans la même mesure que 25 unités d'ACTH naturel. La cosyntropine a moins d'activité immunogène que l'ACTH car la séquence d'acides aminés possède la majeure partie de l'activité antigénique de l'ACTH., c'est-à-dire, acides aminés 25-39, n'est pas présent dans la cosyntropine. Les effets extra-surrénaliens que l'ACTH naturel et la cosyntropine ont en commun incluent une activité mélanotrope accrue., augmentation de la sécrétion d'hormone de croissance et effet adipocinétique. Ceux-ci sont considérés comme sans signification physiologique ou clinique.