Tetracosactide CAS:16960-16-0

Tetracosactide (även känd som Cosyntropin) är en syntetisk peptid som är identisk med segmentet med 24 aminosyror (sekvens: SYSMEHFRWGKPVGKKRRPVKVYP) vid N-terminalen av adrenokortikotropiskt hormon. ACTH (1-24), ett segment liknande alla arter, innehåller den biologiska aktivitet som stimulerar produktionen av kortikosteroider i binjurebarken. Tetracosactide uppvisar samma aktivitet som naturlig ACTH med avseende på alla dess biologiska aktiviteter. Komplexet resulterar i en produkt vars absorption hos människan sker under en längre tidsperiod jämfört med kortikotropin. Därför, Behandlingen kan fortsätta med mindre frekvent administrering.

Cosyntropin uppvisar den fulla kortikosteroidogena aktiviteten av naturlig ACTH. Olika studier har visat att ACTHs biologiska aktivitet finns i N- terminala delen av molekylen och att 1-20 aminosyrarest är den minimala sekvensen som bibehåller full aktivitet. Partiell eller fullständig förlust av aktivitet noteras med progressiv förkortning av kedjan bortom 20 aminosyrarest. Till exempel, minskningen från 20 till 19 resulterar i en 70% förlust av potens. Den farmakologiska profilen för Cosyntropin liknar den för renat naturligt ACTH. Det har konstaterats 0.25 mg Cosyntropin kommer att stimulera binjurebarken maximalt och i samma utsträckning som 25 enheter av naturlig ACTH. Cosyntropin har mindre immunogen aktivitet än ACTH eftersom aminosyrasekvensen har det mesta av ACTHs antigena aktivitet, dvs., aminosyror 25-39, finns inte i cosyntropin. De extra adrenala effekterna som naturligt ACTH och Cosyntropin har gemensamt inkluderar ökad melanotrop aktivitet, ökad utsöndring av tillväxthormon och en adipokinetisk effekt. Dessa anses vara utan fysiologisk eller klinisk betydelse.