Tetracosactide CAS:16960-16-0

Tetracosactide (noto anche come cosintropina) è un peptide sintetico identico al segmento di 24 aminoacidi (sequenza: SYSMEHFRWGKPVGKKRRPVKVYP) all'N-terminale dell'ormone adrenocorticotropo. ACTH (1-24), un segmento simile in tutte le specie, contiene l'attività biologica che stimola la produzione di corticosteroidi nella corteccia surrenale. Il tetracosactide presenta la stessa attività dell'ACTH naturale per quanto riguarda tutte le sue attività biologiche. Il complesso dà come risultato un prodotto il cui assorbimento nell'uomo avviene per un periodo di tempo più lungo rispetto alla corticotropina. Perciò, la terapia può essere mantenuta con somministrazioni meno frequenti.

La cosintropina esibisce la piena attività corticosteroidogenica dell’ACTH naturale. Vari studi hanno dimostrato che l’attività biologica dell’ACTH risiede nel N- porzione terminale della molecola e che il 1-20 il residuo amminoacidico è la sequenza minima che mantiene la piena attività. Si nota una perdita parziale o totale dell'attività con progressivo accorciamento della catena sottostante 20 residuo amminoacidico. Per esempio, il decremento da 20 A 19 risulta in a 70% perdita di potenza. Il profilo farmacologico della cosintropina è simile a quello dell'ACTH naturale purificato. E' ormai accertato 0.25 mg di Cosyntropin stimolerà la corteccia surrenale al massimo e nella stessa misura di 25 unità di ACTH naturale. La cosintropina ha un’attività immunogenica inferiore rispetto all’ACTH poiché la sequenza aminoacidica possiede la maggior parte dell’attività antigenica dell’ACTH., i.e., amminoacidi 25-39, non è presente nella cosintropina. Gli effetti extra-surrenali che hanno in comune l'ACTH naturale e la cosintropina includono un aumento dell'attività melanotropica, aumento della secrezione dell’ormone della crescita e effetto adipocinetico. Questi sono considerati privi di significato fisiologico o clinico.