Назва продукту:Тетракозактид,Косинтропін,Тетракозактрін,скоротити
Псевдонім: АКТГ (1-24), ЛЮДИНА; АКТГ (1-24) (ЛЮДИНА, БИЧАЧИЙ, МИШКА, ОВЧИНА, СВИНЯ, КРОЛИК, ЩУР); АКТГ (1-24);
Чистота: 99%
Реєстраційний номер CAS: 16960-16-0
№ EINECS: 241-031-1
MF: C136H210N40O31S
МВт: 2933.47
Температура плавлення: 2 ° C
Температура кипіння: 225° C
Показник заломлення: 1.551-1.553
Зовнішній вигляд: Білий порошок
Оцінка: Фармацевтичний клас
Зберігання: Розтушовування, обмежене збереження
Використання: Косинтропін (кортрозин) є синтетичним похідним адренокортикотропного гормону (АКТГ) який використовується в тесті на стимуляцію АКТГ для оцінки та діагностики розладів кортизолу.
Тетракозактид (також відомий як косинтропін) є синтетичним пептидом, ідентичним сегменту з 24 амінокислот (послідовність: SYSMEHFRWGKPVGKKRRPVKVYP) на N-кінці адренокортикотропного гормону. АКТГ (1-24), сегмент, подібний у всіх видів, містить біологічну активність, яка стимулює вироблення кортикостероїдів у корі надниркових залоз. Тетракозактид проявляє таку саму активність, як і природний АКТГ, щодо всіх його біологічних активностей. Комплекс призводить до продукту, засвоєння якого в організмі людини відбувається протягом більш тривалого періоду часу порівняно з кортикотропіном. тому, терапію можна підтримувати менш частим введенням.
Косинтропін виявляє повну кортикостероїдну активність природного АКТГ. Різні дослідження показали, що біологічна активність АКТГ знаходиться в N- кінцева частина молекули і що 1-20 амінокислотний залишок є мінімальною послідовністю, що зберігає повну активність. Відзначається часткова або повна втрата активності з прогресуючим укороченням ланцюга 20 амінокислотний залишок. Наприклад, декремент від 20 до 19 призводить до a 70% втрата потенції. Фармакологічний профіль косинтропіну подібний до очищеного природного АКТГ. Встановлено, що 0.25 мг косинтропіну максимально стимулюватиме кору надниркових залоз і такою ж мірою, як 25 одиниць природного АКТГ. Косинтропін має меншу імуногенну активність, ніж АКТГ, оскільки амінокислотна послідовність має більшу частину антигенної активності АКТГ., тобто, амінокислоти 25-39, не міститься в косинтропіні. Позанадниркові ефекти, які мають природний АКТГ і косинтропін, включають підвищену меланотропну активність, підвищення секреції гормону росту та адипокінетичний ефект. Вважається, що вони не мають фізіологічного чи клінічного значення.
