Tetrakozaktid CAS:16960-16-0

Tetrakozaktid (znan tudi kot kosintropin) je sintetični peptid, ki je identičen segmentu 24 aminokislin (zaporedje: SYSMEHFRWGKPVGKKRRPVKVYP) na N-terminalu adrenokortikotropnega hormona. ACTH (1-24), segment podoben pri vseh vrstah, vsebuje biološko aktivnost, ki spodbuja nastajanje kortikosteroidov v skorji nadledvične žleze. Tetrakozaktid ima glede vseh bioloških aktivnosti enako aktivnost kot naravni ACTH. Rezultat kompleksa je produkt, katerega absorpcija pri človeku poteka v daljšem časovnem obdobju v primerjavi s kortikotropinom.. Zato, zdravljenje se lahko vzdržuje z manj pogostim dajanjem.

Kosintropin kaže polno kortikosteroidogeno aktivnost naravnega ACTH. Različne študije so pokazale, da je biološka aktivnost ACTH v N- končni del molekule in da je 1-20 aminokislinski ostanek je minimalno zaporedje, ki ohranja polno aktivnost. Opažena je delna ali popolna izguba aktivnosti s progresivnim skrajšanjem verige 20 aminokislinski ostanek. Na primer, zmanjšanje od 20 do 19 povzroči a 70% izguba moči. Farmakološki profil zdravila Cosyntropin je podoben profilu prečiščenega naravnega ACTH. Ugotovljeno je bilo, da 0.25 mg kozintropina bo stimuliral skorjo nadledvične žleze maksimalno in v enakem obsegu kot 25 enot naravnega ACTH. Kosintropin ima manjšo imunogeno aktivnost kot ACTH, ker ima zaporedje aminokislin večino antigenske aktivnosti ACTH, tj., aminokisline 25-39, ni prisoten v kosintropinu. Učinki zunaj nadledvične žleze, ki so skupni naravnemu ACTH in kosintropinu, vključujejo povečano melanotropno aktivnost, povečano izločanje rastnega hormona in adipokinetični učinek. Šteje se, da so brez fiziološkega ali kliničnega pomena.