Tetracosactide CAS:16960-16-0

Tetracosactide (også kjent som Cosyntropin) er et syntetisk peptid som er identisk med 24-aminosyresegmentet (sekvens: SYSMEHFRWGKPVGKKRRPVKVYP) ved N-terminalen av adrenokortikotropisk hormon. ACTH (1-24), et segment som ligner på alle arter, inneholder den biologiske aktiviteten som stimulerer produksjonen av kortikosteroider i binyrebarken. Tetracosactide viser samme aktivitet som naturlig ACTH med hensyn til alle sine biologiske aktiviteter. Komplekset resulterer i et produkt hvis absorpsjon hos mennesker skjer over lengre tid sammenlignet med kortikotropin. Derfor, terapi kan opprettholdes med mindre hyppig administrering.

Cosyntropin viser den fulle kortikosteroidogene aktiviteten til naturlig ACTH. Ulike studier har vist at den biologiske aktiviteten til ACTH ligger i N- terminal del av molekylet og at 1-20 aminosyrerest er den minimale sekvensen som beholder full aktivitet. Delvis eller fullstendig tap av aktivitet er notert med progressiv forkorting av kjeden utover 20 aminosyrerest. For eksempel, nedgangen fra 20 til 19 resulterer i en 70% tap av potens. Den farmakologiske profilen til Cosyntropin er lik den til renset naturlig ACTH. Det er slått fast at 0.25 mg Cosyntropin vil stimulere binyrebarken maksimalt og i samme grad som 25 enheter av naturlig ACTH. Cosyntropin har mindre immunogen aktivitet enn ACTH fordi aminosyresekvensen har det meste av den antigene aktiviteten til ACTH, dvs., aminosyrer 25-39, er ikke tilstede i cosyntropin. De ekstra adrenale effektene som naturlig ACTH og Cosyntropin har til felles inkluderer økt melanotropisk aktivitet, økt veksthormonsekresjon og en adipokinetisk effekt. Disse anses å være uten fysiologisk eller klinisk betydning.