Názov produktu:Vapreotid,Octastatin,Vapreotid
Sekvencia: D-Phe-[Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2
Alias:Sanwar,RC-160;VAPREOTIDE;D-PHE-CYS-TYR-D-TRP-LYS-VAL-CYS-TRP-NH2; Octastatin;
FCYWKVCW-NH2;D-Phe-L-Cys(1)-L-Tyr-D-Trp-L-Lys-L-Val-L-Cys(1)-L-Trp-NH2;
Cas č.: 103222-11-3
Molekulový vzorec: C57H70N1209S2
Molekulová hmotnosť: 1131.40
Čistota (HPLC): 98.0%
Vzhľad: Biely prášok
Jediná nečistota(HPLC): 1.0%
Aminokyselinové zloženie: 10% teoretického
Obsah peptidov(N %): 80%(od %N)
Obsah vody(Karl Fischer): 6.0%
Obsah acetátu(HPIC): 15.0%
Hmotnostná bilancia: 95.0~105,0 %
stupňa : Farmaceutická trieda
Skladovanie: ZATVORENÉ, nižšie 2 ~ 8 ℃ konzervácia
Použitie : Liek sa môže použiť na liečbu včasného akútneho krvácania z pažerákových varixov (EVB) a endoskopická intervenčná liečba pred hemostázou, môže tiež krvácať vo vnútri 5 d šošovka na liečbu a prevenciu recidívy po endoskopickom.vapreotidacetát bude jedinou schválenou liečbou krvácania z pažerákových varixov v USA.
Krvácanie z varixov je život ohrozujúcou komplikáciou portálnej hypertenzie. Odporúčaná liečba zahŕňa včasné podanie vazoaktívneho liečiva. Vapreotid je analóg somatostatínu s odlišnou receptorovou afinitou k oktreotidu. Znižuje portálny tlak a prietok krvi v kolaterálnom obehu u potkanov s cirhózou. Kľúčová štúdia včasného podávania vapreotidu pacientom s cirhózou a krvácaním z varixov preukázala významné zlepšenie kontroly krvácania a, v podskupine pacientov s významným krvácaním, výrazné zníženie úmrtnosti. Okrem toho, metaanalýza štyroch randomizovaných štúdií preukázala významné zlepšenie kontroly krvácania. Vapreotid podávaný intravenóznou cestou sa jednoducho používa, prakticky bez kontraindikácií a málo, zvyčajne drobné, vedľajšie účinky.
Formulácia Sanvaru s okamžitým uvoľňovaním, analóg somatostatínu, sa používa pri liečbe akútneho krvácania z pažerákových varixov (EVB).Sanvar sa používa pred endoskopickou intervenciou na kontrolu krvácania a prevenciu opätovného krvácania počas kritických piatich dní od začiatku krvácania. EVB je život ohrozujúci stav a úmrtnosť je vysoká (o 15% do 25%) v prvých šiestich týždňoch po krvácaní. EVB je príčinou asi 70% gastrointestinálneho krvácania u pacientov s cirhózou pečene.
