Nazwa produktu:Vapreotyd,Oktastatyna,Vapreotyd
Sekwencja: D-Pe-[Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2
Alias:Sanwar,RC-160;WAPREOTYD;D-PHE-CYS-TYR-D-TRP-LYS-VAL-CYS-TRP-NH2; Oktastatyna;
FCYWKVCW-NH2;D-Phe-L-Cys(1)-L-Tyr-D-Trp-L-Lys-L-Val-L-Cys(1)-L-Trp-NH2;
Nr CAS: 103222-11-3
Formuła molekularna: C57H70N12O9S2
Masa cząsteczkowa: 1131.40
Czystość (HPLC): 98.0%
Wygląd: Biały proszek
Pojedyncza nieczystość(HPLC): 1.0%
Skład aminokwasów: 10% teoretycznych
Zawartość peptydów(N%): 80%(przez %N)
Zawartość wody(Karola Fischera): 6.0%
Zawartość octanu(HPIC): 15.0%
Bilans Masy: 95.0~105,0%
Stopień : Stopień farmaceutyczny
Składowanie: Zamknięte, poniżej 2 Konserwacja ~ 8 ℃
Stosowanie : Lek można stosować w leczeniu wczesnego ostrego krwawienia z żylaków przełyku (EVB) oraz endoskopowa terapia interwencyjna przed hemostazą, może również krwawić wewnątrz 5 d do leczenia i zapobiegania nawrotom po zabiegach endoskopowych. Octan wapreotydu będzie jedyną zatwierdzoną metodą leczenia krwawienia z żylaków przełyku w Stanach Zjednoczonych.
Krwawienie z żylaków jest zagrażającym życiu powikłaniem nadciśnienia wrotnego. Zalecane leczenie obejmuje wczesne podanie leku wazoaktywnego. Vapreotyd jest analogiem somatostatyny o innym powinowactwie receptorowym niż oktreotyd. Zmniejsza ciśnienie wrotne i przepływ krwi w krążeniu obocznym u szczurów z marskością wątroby. Kluczowe badanie dotyczące wczesnego podawania wapreotydu pacjentom z marskością wątroby i krwawieniem z żylaków wykazało znaczną poprawę kontroli krwawienia i, w podgrupie pacjentów ze znacznym krwawieniem, znaczne zmniejszenie śmiertelności. Ponadto, metaanaliza czterech randomizowanych badań wykazała znaczną poprawę kontroli krwawień. Vapreotyd podawany drogą dożylną jest prosty w użyciu, praktycznie bez przeciwwskazań i nieliczne, zwykle niewielkie, skutki uboczne.
Preparat Sanvar o natychmiastowym uwalnianiu, analog somatostatyny, stosowany jest w leczeniu ostrego krwawienia z żylaków przełyku (EVB).Sanvar stosuje się przed interwencją endoskopową w celu opanowania krwotoku i zapobiegania ponownemu krwawieniu w ciągu krytycznych pięciu dni po wystąpieniu krwawienia. EVB jest stanem zagrażającym życiu, a śmiertelność jest wysoka (o 15% Do 25%) w ciągu pierwszych sześciu tygodni po krwotoku. EVB jest przyczyną ok 70% krwawienia z przewodu pokarmowego u pacjentów cierpiących na marskość wątroby.
