Clorhidrat de bupivacaină (anhidru) este un racemat compus din cantități echimolare de clorhidrat de dextrobupivacaină și clorhidrat de levobupivacaină. Forma monohidrat este folosită în mod obișnuit ca anestezic local. Are rol de antagonist adrenergic, un amfifil, un CE 3.1.1.8 (colinesteraza) inhibitor, un CE 3.6.3.8 (Ca(2+)-transporta ATPaza) inhibitor și un anestezic local. Conține clorhidrat de levobupivacaină (anhidru), un clorhidrat de dextrobupivacaină (anhidru) și o bupivacaină(1+).
Clorhidratul de bupivacaină este disponibil în soluții izotonice sterile cu și fără epinefrină (ca bitartrat) 1:200,000 pentru injectare prin infiltrare locală, blocul nervos periferic, și blocuri epidurale caudale și lombare. Soluțiile de clorhidrat de bupivacaină pot fi autoclavate dacă nu conțin epinefrină. Soluțiile sunt limpezi și incolore.
Bupivacaina este legată chimic și farmacologic de anestezicele locale aminoacil. Este un omolog al mepivacainei și este înrudit chimic cu lidocaina. Toate aceste trei anestezice conțin o legătură amidă între nucleul aromatic și amino, sau gruparea piperidină. Ele diferă în acest sens de anestezicele locale de tip procaină, care au o legătură esterică.