Chlorowodorek bupiwakainy (bezwodny) jest racematem złożonym z równomolowych ilości chlorowodorku dekstrobupiwakainy i chlorowodorku lewobupiwakainy. Postać monohydratu jest powszechnie stosowana jako środek znieczulający miejscowo. Pełni rolę antagonisty adrenergicznego, amfifil, WE 3.1.1.8 (cholinoesteraza) inhibitor, WE 3.6.3.8 (Ok(2+)-transportujące ATPazę) inhibitor i miejscowy środek znieczulający. Zawiera chlorowodorek lewobupiwakainy (bezwodny), chlorowodorek dekstrobupiwakainy (bezwodny) i bupiwakainę(1+).
Chlorowodorek bupiwakainy jest dostępny w sterylnych roztworach izotonicznych z epinefryną lub bez niej (jako dwuwinian) 1:200,000 do wstrzykiwań przez miejscową infiltrację, blokada nerwów obwodowych, oraz bloki zewnątrzoponowe ogonowe i lędźwiowe. Roztwory chlorowodorku bupiwakainy można autoklawować, jeśli nie zawierają epinefryny. Roztwory są przejrzyste i bezbarwne.
Bupiwakaina jest powiązana chemicznie i farmakologicznie z aminoacylowymi środkami znieczulającymi miejscowo. Jest homologiem mepiwakainy i jest chemicznie spokrewniony z lidokainą. Wszystkie trzy środki znieczulające zawierają wiązanie amidowe pomiędzy jądrem aromatycznym a grupą aminową, lub grupa piperydynowa. Różnią się pod tym względem od środków znieczulających miejscowo typu prokainowego, które mają wiązanie estrowe.
