Bupivacainhydrochlorid (wasserfrei) ist ein Racemat, das aus äquimolaren Mengen Dextrobupivacainhydrochlorid und Levobupivacainhydrochlorid besteht. Die Monohydratform wird üblicherweise als Lokalanästhetikum verwendet. Es spielt eine Rolle als adrenerger Antagonist, ein Amphiphil, ein EG 3.1.1.8 (Cholinesterase) Inhibitor, ein EG 3.6.3.8 (Ca(2+)-Transport von ATPase) Inhibitor und ein Lokalanästhetikum. Es enthält ein Levobupivacainhydrochlorid (wasserfrei), ein Dextrobupivacainhydrochlorid (wasserfrei) und ein Bupivacain(1+).
Bupivacainhydrochlorid ist in sterilen isotonischen Lösungen mit und ohne Adrenalin erhältlich (als Bitartrat) 1:200,000 zur Injektion durch lokale Infiltration, periphere Nervenblockade, und kaudale und lumbale epidurale Blockaden. Lösungen von Bupivacainhydrochlorid können autoklaviert werden, wenn sie kein Adrenalin enthalten. Die Lösungen sind klar und farblos.
Bupivacain ist chemisch und pharmakologisch mit den Aminoacyl-Lokalanästhetika verwandt. Es ist ein Homolog von Mepivacain und chemisch mit Lidocain verwandt. Alle drei dieser Anästhetika enthalten eine Amidbindung zwischen dem aromatischen Kern und dem Amino, oder Piperidingruppe. Sie unterscheiden sich darin von den Lokalanästhetika vom Procain-Typ, die eine Esterbindung aufweisen.
