Bupivacaïnehydrochloride (watervrij) is een racemaat bestaande uit equimolaire hoeveelheden dextrobupivacainehydrochloride en levobupivacaïnehydrochloride. De monohydraatvorm wordt vaak gebruikt als lokaal verdovingsmiddel. Het speelt een rol als adrenerge antagonist, een amfifiel, een EG 3.1.1.8 (cholinesterase) remmer, een EG 3.6.3.8 (Ca(2+)-ATPase transporteren) remmer en een plaatselijke verdoving. Het bevat een levobupivacaïnehydrochloride (watervrij), een dextrobupivacainehydrochloride (watervrij) en een bupivacaïne(1+).
Bupivacaïne Hydrochloride is verkrijgbaar in steriele isotone oplossingen met en zonder epinefrine (als bitartraat) 1:200,000 voor injectie via lokale infiltratie, perifere zenuwblokkade, en caudale en lumbale epidurale blokkades. Oplossingen van bupivacaïnehydrochloride kunnen worden geautoclaveerd als ze geen epinefrine bevatten. Oplossingen zijn helder en kleurloos.
Bupivacaïne is chemisch en farmacologisch verwant aan de lokale anesthetica met aminoacyl. Het is een homoloog van mepivacaïne en is chemisch verwant aan lidocaïne. Alle drie deze anesthetica bevatten een amidebinding tussen de aromatische kern en het aminozuur, of piperidinegroep. Ze verschillen in dit opzicht van de lokale anesthetica van het procaïne-type, die een esterbinding hebben.