Bupivacaina se găsește numai la persoanele care au utilizat sau au luat acest medicament. Este un agent anestezic local utilizat pe scară largă. [PubChem]Bupivacaina blochează generarea și conducerea impulsurilor nervoase, probabil prin creșterea pragului de excitație electrică în nerv, prin încetinirea propagării impulsului nervos, şi prin reducerea ratei de creştere a potenţialului de acţiune. Bupivacaina se leagă de porțiunea intracelulară a canalelor de sodiu și blochează afluxul de sodiu în celulele nervoase, care previne depolarizarea. În general, progresia anesteziei este legată de diametru, mielinizarea și viteza de conducere a fibrelor nervoase afectate. Din punct de vedere clinic, ordinea pierderii funcției nervoase este următoarea: durere, temperatură, atingere, proprioceptie, si tonusul muschilor scheletici. Se crede că efectele analgezice ale bupivicainei se datorează legăturii sale de receptorii prostaglandinei E2., subtipul EP1 (PGE2EP1), care inhibă producerea de prostaglandine, reducând astfel febra, inflamaţie, și hiperalgezie.
Bupivacaina este indicată pentru infiltrarea locală, blocul nervos periferic, blocul nervului simpatic, și blocuri epidurale și caudale. Este folosit uneori în combinație cu epinefrina pentru a preveni absorbția sistemică și pentru a prelungi durata de acțiune. The 0.75% (cel mai concentrat) formularea este utilizată în bloc retrobulbar. Este cel mai frecvent utilizat anestezic local în anestezia epidurală în timpul travaliului, precum și în managementul durerii postoperatorii. Formulările lipozomale ale buipivacainei nu sunt mai eficiente decât soluțiile simple de bupivacaină..
Bupivacaina este contraindicată la pacienții cu reacții de hipersensibilitate cunoscute la bupivacaină sau anestezice aminoamide.. De asemenea, este contraindicat în blocurile paracervicale obstetricale și anestezia regională intravenoasă (Blocul Bier) din cauza riscului potențial de insuficiență a garoului și absorbție sistemică a medicamentului și stop cardiac ulterior. The 0.75% formularea este contraindicată în anestezia epidurală în timpul travaliului din cauza asocierii cu stop cardiac refractar.
