Бупівакаїну гідрохлорид (безводний) це рацемат, що складається з еквімолярних кількостей декстробупівакаїну гідрохлориду та левобупівакаїну гідрохлориду. Форма моногідрату зазвичай використовується як місцевий анестетик. Він відіграє роль адренергічного антагоніста, амфіфіл, ЕК 3.1.1.8 (холінестерази) інгібітор, ЕК 3.6.3.8 (прибл(2+)-транспортування АТФази) інгібітор і місцевий анестетик. Він містить левобупівакаїну гідрохлорид (безводний), декстробупівакаїну гідрохлорид (безводний) і бупівакаїн(1+).
Бупівакаїну гідрохлорид доступний у стерильних ізотонічних розчинах з адреналіном і без нього (як бітартрат) 1:200,000 для ін’єкцій через місцевий інфільтрат, блокада периферичних нервів, а також каудальні та поперекові епідуральні блоки. Розчини бупівакаїну гідрохлориду можна автоклавувати, якщо вони не містять адреналіну. Розчини прозорі та безбарвні.
Бупівакаїн хімічно та фармакологічно споріднений аміноацильним місцевим анестетикам. Він є гомологом мепівакаїну і хімічно споріднений лідокаїну. Усі три ці анестетики містять амідний зв’язок між ароматичним ядром і аміно, або група піперидину. У цьому вони відрізняються від місцевих анестетиків новокаїнового типу, які мають складноефірний зв’язок.
