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Pharmazeutische Peptide

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Name:Dermorphin Acetate
Englische Synonyme: L-Tyr-D-Ala-L-Phe-Gly-L-Tyr-L-Pro-L-Ser-NH2
CAS-Nummer: 77614-16-5
Molekulare Formel: C40H50N8O10
Molekulargewicht: 802.87
EINECS-Nummer: 202-853-6

Dermorphin ist ein Heptapeptid, das erstmals aus der Haut südamerikanischer Frösche der Gattung Phyllomedusa isoliert wurde. Das Peptid ist ein natürliches Opioid, das als Agonist mit hoher Wirksamkeit und Selektivität an Mu-Opioidrezeptoren bindet. Dermorphin ist ungefähr 30-40 times more potent than morphine but theoretically may be less likely to produce drug tolerance and addiction (aufgrund seiner hohen Wirksamkeit). Die Aminosäuresequenz von Dermorphin ist H-Tyr-D-Ala-Phe-Gly-Tyr-Pro-Ser-NH2.

Dermorphin kommt weder beim Menschen noch bei anderen Säugetieren vor und ähnliche D-Aminosäurepeptide wurden nur in Bakterien gefunden, Amphibien und Weichtiere. Dermorphin scheint in diesen durch eine ungewöhnliche posttranslationale Modifikation durch eine Aminosäureisomerase hergestellt zu werden. Dieser ungewöhnliche Prozess ist erforderlich, da das D-Alanin in diesem Peptid nicht dazu gehört 20 Aminosäuren, die im genetischen Code kodiert sind, und daher kann das Peptid nicht auf übliche Weise aus den Kodierungen im Genom eines Organismus synthetisiert werden.

Dermorphin has been illegally used in horse racing as a performance-enhancing drug. Aufgrund der schmerzstillenden Wirkung von Dermorphin, Pferde, die mit Dermorphin behandelt werden, können härter laufen, als sie es sonst tun würden.

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