Eledoisine-acetaat
CAS-registratienummer: 69-25-0
Cijfer: Farmaceutische kwaliteit
Moleculaire formule: C54H85N13O15S
Moleculair gewicht: 1188.44
Zuiverheid (HPLC): 99.0%
Verschijning: Wit poeder
Enkele onzuiverheid(HPLC): 0.5%
Aminozuursamenstelling: 10% van theoretisch
Peptide-inhoud(N%): 80%(door %N)
Waterinhoud(Karel Fischer): 6.0%
Acetaat inhoud(HPIC): 15.0%
Eledoisine is een undecapeptide van weekdieroorsprong, behorend tot de tachykininefamilie van neuropeptiden.
Het werd voor het eerst geïsoleerd uit de achterste speekselklieren van twee weekdiersoorten Eledone muschata en Eledone aldovandi, die behoren tot de achtpotige orde van Cephalopoda.
Andere tachykininen uit niet-zoogdierbronnen zijn onder meer kassinine en fysalaemin. De zoogdiertachykininestof P, NEMEN, en NKB hebben vergelijkbare effecten als tachykininen van niet-zoogdieren en zijn op grotere schaal bestudeerd en gekarakteriseerd. Deze peptiden vertonen een breed en complex spectrum van farmacologische en fysiologische activiteiten, zoals vasodilatatie, hypertensie, en stimulatie van extravasculaire gladde spieren.
Eledoisine heeft de aminozuursequentie pGlu-Pro-Ser-Lys-Asp-Ala-Phe-Ile-Gly-Leu-Met-NH2 (qPSKDAFIGLM-NH2) waarbij pGlu en q staan voor pyroglutaminezuur. Zoals alle tachykininepeptiden, Eledoisin deelt dezelfde consensus C-terminale sequentie, dat is, Phe-Xxx-Gly-Leu-Met-NH. De invariant "Phe7" residu is waarschijnlijk vereist voor receptorbinding. "XXX" is ofwel een aromatisch (fenylalanine, tyrosine) of een vertakte alifatische (valine, isoleucine) zijketen en wordt verondersteld belangrijk te zijn bij de receptorselectiviteit. Deze gemeenschappelijke regio, vaak aangeduid als de "bericht domein," Er wordt aangenomen dat het verantwoordelijk is voor het activeren van de receptor. Het uiteenlopende N-terminale gebied of de "adres domein" varieert in aminozuursequentie en lengte en er wordt aangenomen dat het een rol speelt bij het bepalen van de specificiteit van het receptorsubtype.
