Eledoisinacetat
CAS-registreringsnummer: 69-25-0
Kvalitet: Läkemedelsgrad
Molekylformel: C54H85N13O15S
Molekylvikt: 1188.44
Renhet (HPLC): 99.0%
Utseende: Vitt pulver
Enkel förorening(HPLC): 0.5%
Aminosyrasammansättning: 10% av teoretiska
Peptidinnehåll(N%): 80%(av %N)
Vatteninnehåll(Karl Fischer): 6.0%
Acetatinnehåll(HPIC): 15.0%
Eledoisin är en undekapeptid av blötdjursursprung, som tillhör tachykininfamiljen av neuropeptider.
Den isolerades först från de bakre spottkörtlarna hos två blötdjursarter Eledone muschata och Eledone aldovandi, som tillhör bläckfiskordningen Cephalopoda.
Andra takykininer från icke-däggdjurskällor inkluderar kassinin och fysalaemin. Däggdjurstachykininsubstansen P, TA, och NKB har liknande effekter som takykininer från icke-däggdjur och har studerats och karakteriserats mer omfattande. Dessa peptider uppvisar ett brett och komplext spektrum av farmakologiska och fysiologiska aktiviteter såsom vasodilatation, hypertoni, och stimulering av extravaskulär glatt muskulatur.
Eledoisin har aminosyrasekvensen pGlu-Pro-Ser-Lys-Asp-Ala-Phe-Ile-Gly-Leu-Met-NH2 (qPSKDAFIGLM-NH2) där pGlu och q står för pyroglutaminsyra. Som alla tachykininpeptider, Eledoisin delar samma konsensus C-terminalsekvens, som är, Phe-Xxx-Gly-Leu-Met-NH. Det oföränderliga "Phe7" rest krävs förmodligen för receptorbindning. "Xxx" är antingen en aromatisk (fenylalanin, tyrosin) eller en grenad alifatisk (valin, isoleucin) sidokedjan och anses vara viktig för receptorselektivitet. Denna gemensamma region, kallas ofta för "meddelandedomän," tros vara ansvarig för att aktivera receptorn. Den divergerande N-terminala regionen eller den "adressdomän" varierar i aminosyrasekvens och längd och tros spela en roll för att bestämma receptorsubtypspecificiteten.
