Eledoizín acetát
Registračné číslo CAS: 69-25-0
stupňa: Farmaceutická trieda
Molekulový vzorec: C54H85N13O15S
Molekulová hmotnosť: 1188.44
Čistota (HPLC): 99.0%
Vzhľad: Biely prášok
Jediná nečistota(HPLC): 0.5%
Aminokyselinové zloženie: 10% teoretického
Obsah peptidov(N %): 80%(od %N)
Obsah vody(Karl Fischer): 6.0%
Obsah acetátu(HPIC): 15.0%
Eledoizín je undekapeptid pochádzajúci z mäkkýšov, patriace do tachykinínovej rodiny neuropeptidov.
Prvýkrát bol izolovaný zo zadných slinných žliaz dvoch druhov mäkkýšov Eledone muschata a Eledone aldovandi, ktoré patria do radu octopodov hlavonožcov.
Ďalšie tachykiníny z necicavčích zdrojov zahŕňajú kassinín a fysalemín. Cicavčia tachykinínová látka P, BERIEŤ, a NKB majú podobné účinky ako tachykiníny necicavcov a boli viac študované a charakterizované. Tieto peptidy vykazujú široké a komplexné spektrum farmakologických a fyziologických aktivít, ako je vazodilatácia, hypertenzia, a stimulácia extravaskulárneho hladkého svalstva.
Eledoizín má aminokyselinovú sekvenciu pGlu-Pro-Ser-Lys-Asp-Ala-Phe-Ile-Gly-Leu-Met-NH2 (qPSKDAFIGLM-NH2) kde pGlu a q znamenajú kyselinu pyroglutámovú. Ako všetky tachykinínové peptidy, Eledoizín zdieľa rovnakú konvenčnú C-koncovú sekvenciu, to jest, Phe-Xxx-Gly-Leu-Met-NH. Invariant "Phe7" zvyšok je pravdepodobne potrebný na väzbu k receptoru. "Xxx" je buď aromatický (fenylalanín, tyrozín) alebo rozvetvená alifatická (valín, izoleucín) bočný reťazec a predpokladá sa, že je dôležitý pre selektivitu receptora. Tento spoločný región, často označovaný ako "doména správ," Predpokladá sa, že je zodpovedný za aktiváciu receptora. Divergujúca N-koncová oblasť alebo "doména adresy" sa líši v sekvencii aminokyselín a dĺžke a predpokladá sa, že hrá úlohu pri určovaní špecificity receptorového podtypu.
