Misoprostol ist zur Vorbeugung von NSAID-induzierten Magengeschwüren zugelassen. Es wirkt auf die Belegzellen des Magens, Hemmung der Magensäuresekretion durch G-Protein-gekoppelte Rezeptor-vermittelte Hemmung der Adenylatcyclase, Dies führt zu verringerten intrazellulären zyklischen AMP-Spiegeln und einer verringerten Protonenpumpenaktivität an der apikalen Oberfläche der Belegzelle. Denn andere Medikamentenklassen, insbesondere H2-Rezeptorantagonisten und Protonenpumpenhemmer, sind wirksamer bei der Behandlung akuter Magengeschwüre, Misoprostol ist nur für die Anwendung bei Personen indiziert, die NSAIDs einnehmen und bei denen ein hohes Risiko für durch NSAIDs verursachte Geschwüre besteht, einschließlich älterer Menschen und Menschen mit Ulkuskomplikationen. Misoprostol wird manchmal zusammen mit NSAIDs verschrieben, um deren häufige Nebenwirkung Magengeschwüre zu verhindern (z.B. mit Diclofenac in Arthrotec).
Misoprostol hat weitere Schutzwirkungen, Es ist jedoch nur bei Dosen klinisch wirksam, die hoch genug sind, um die Magensäuresekretion zu reduzieren. Zum Beispiel, bei niedrigeren Dosen, Misoprostol kann eine erhöhte Sekretion des schützenden Schleims, der den Magen-Darm-Trakt auskleidet, stimulieren und die Schleimhautdurchblutung erhöhen, Dadurch wird die Integrität der Schleimhaut erhöht. Jedoch, Diese Wirkungen sind nicht ausgeprägt genug, um die Verschreibung von Misoprostol in niedrigeren Dosen zu rechtfertigen, als zur Unterdrückung der Magensäure erforderlich sind.
Jedoch, auch bei der Behandlung von NSAID-induzierten Geschwüren, Omeprazol erwies sich als mindestens genauso wirksam wie Misoprostol,wurde aber deutlich besser vertragen, Daher sollte Misoprostol nicht als Erstbehandlung angesehen werden. Misoprostol-induzierter Durchfall und die Notwendigkeit mehrerer täglicher Dosen (typischerweise vier) sind die Hauptprobleme, die die Therapietreue beeinträchtigen.
Die am häufigsten berichtete Nebenwirkung der oralen Einnahme von Misoprostol zur Vorbeugung von Magengeschwüren ist Durchfall. In klinischen Studien, ein Durchschnitt 13% der Patienten berichteten über Durchfall, Dies war dosisabhängig und entwickelte sich normalerweise früh im Verlauf der Therapie (nach 13 Tage) und war in der Regel selbstlimitierend (löst sich oft innerlich auf 8 Tage), aber manchmal (In 2% der Patienten) erforderliches Absetzen von Misoprostol.
Die zweithäufigsten Nebenwirkungen der oralen Einnahme von Misoprostol zur Vorbeugung von Magengeschwüren sind:: Bauchschmerzen, Brechreiz, Blähung, Kopfschmerzen, Dyspepsie, Erbrechen, und Verstopfung, Allerdings trat keine dieser Nebenwirkungen signifikant häufiger auf als bei der Einnahme von Placebos. In der Praxis, Fieber tritt fast überall auf, wenn mehrere Dosen pro Tag verabreicht werden 4 Zu 6 Std..
Misoprostol sollte von schwangeren Frauen nicht eingenommen werden, um das Risiko von NSAID-induzierten Magengeschwüren zu verringern, da es den Uterustonus und die Kontraktionen in der Schwangerschaft erhöht, was zu teilweisen oder vollständigen Abtreibungen führen kann, und weil seine Anwendung in der Schwangerschaft mit Geburtsfehlern in Verbindung gebracht wurde.
Misoprostol ist ein Medikament zur Einleitung der Wehen, Abtreibungen herbeiführen, Vorbeugung und Behandlung von Magengeschwüren, und Behandlung von postpartalen Blutungen aufgrund unzureichender Kontraktion der Gebärmutter. Bei Abtreibungen wird es zusammen mit Mifepriston oder Methotrexat angewendet. Es handelt sich um ein synthetisches Prostaglandin E1 (PGE1).
Zu den häufigen Nebenwirkungen gehören Durchfall und Bauchschmerzen. Es gehört zur Schwangerschaftskategorie X, was bedeutet, dass es bekanntermaßen zu negativen Folgen für den Fötus führt, wenn es während der Schwangerschaft eingenommen wird. Es kann zu einer Uterusruptur kommen.
Es steht auf der Liste der unentbehrlichen Arzneimittel der Weltgesundheitsorganisation, die wichtigsten Medikamente, die in einem grundlegenden Gesundheitssystem benötigt werden. Misoprostol wurde von G.D. erfunden und vermarktet. Searle & Unternehmen unter dem Handelsnamen Cytotec, Es sind jedoch auch andere Handelsnamen und generische Formulierungen erhältlich.
Biologische Aktivität: Zytoprotektives Prostaglandin E 1 Analog, das an EP-Rezeptoren agonistische Aktivität zeigt. K i-Werte sind 120, 250, 67 Und 67 nM bei geklontem Maus-EP 1 , EP 2 , EP 3 und EP 4 Rezeptoren bzw. Verhindert NSAID-induzierte Magengeschwüre. Anwendung bei Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüren, hämorrhagische Gastritis, akute Magenschleimhautläsionen und andere Krankheiten.
Die erste chemische Synthese eines Anti-Geschwür-Medikaments der Prostaglandin-E1-Klasse, eine starke Hemmung der Magensäuresekretion und verhindern die Bildung von Geschwüren, kann die Magensäuresekretion hemmen und Magensäure enthält basisches Histamin Pentagastrin, Essen oder Kaffee stimuliert die Magensäuresekretion, sondern auch zur Reduzierung der nächtlichen Magensäuresekretion. Es ist die erste klinische Anwendung von Medikamenten gegen Geschwüre. Die Verlängerung des Wiederauftretens von Geschwüren als Verletzung des Rezeptorantagonisten, aber die Wirkung ist geringer als die Linderung von Magengeschwür-Schmerzrezeptor-Antagonisten-Inseln. Bei Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüren, insbesondere bei niedrigen Prostaglandinspiegeln.
