Misoprostol is approved for use in the prevention of NSAID-induced gastric ulcers. It acts upon gastric parietal cells, inhibiting the secretion of gastric acid by G-protein coupled receptor-mediated inhibition of adenylate cyclase, which leads to decreased intracellular cyclic AMP levels and decreased proton pump activity at the apical surface of the parietal cell. Because other classes of drugs, especially H2-receptor antagonists and proton pump inhibitors, are more effective for the treatment of acute peptic ulcers, misoprostol je indikovaný len na použitie u ľudí, ktorí užívajú NSAID a sú vystavení vysokému riziku vredov vyvolaných NSAID, vrátane starších ľudí a ľudí s vredovými komplikáciami. Misoprostol sa niekedy predpisuje súčasne s NSAID, aby sa zabránilo ich bežnému nežiaducemu účinku žalúdočnej ulcerácie (napr. s diklofenakom v Arthrotecu).
Misoprostol má ďalšie ochranné účinky, ale je klinicky účinný len v dávkach dostatočne vysokých na zníženie sekrécie žalúdočnej kyseliny. Napríklad, pri nižších dávkach, misoprostol môže stimulovať zvýšenú sekréciu ochranného hlienu, ktorý vystiela gastrointestinálny trakt a zvýšiť prietok krvi sliznicou, čím sa zvyšuje integrita sliznice. Avšak, tieto účinky nie sú dostatočne výrazné na to, aby oprávňovali predpisovať misoprostol v dávkach nižších ako sú dávky potrebné na dosiahnutie supresie žalúdočnej kyseliny.
Avšak, dokonca aj pri liečbe vredov vyvolaných NSAID, omeprazol sa ukázal byť minimálne taký účinný ako misoprostol,ale bola výrazne lepšie tolerovaná, takže misoprostol by sa nemal považovať za liečbu prvej línie. Misoprostolom vyvolaná hnačka a potreba viacerých denných dávok (zvyčajne štyri) sú hlavné problémy, ktoré zhoršujú komplianciu s liečbou.
Najčastejšie hláseným nežiaducim účinkom perorálneho užívania misoprostolu na prevenciu žalúdočných vredov je hnačka. V klinických štúdiách, priemer 13% pacientov hlásilo hnačku, ktoré súviselo s dávkou a zvyčajne sa vyvinulo na začiatku liečby (po 13 dní) a bola zvyčajne samoobmedzujúca (často rieši vo vnútri 8 dní), ale niekedy (v 2% pacientov) potrebné prerušenie liečby misoprostolom.
Ďalšími najčastejšie hlásenými nežiaducimi účinkami perorálneho užívania misoprostolu na prevenciu žalúdočných vredov sú: bolesti brucha, nevoľnosť, plynatosť, bolesť hlavy, dyspepsia, vracanie, a zápcha, ale žiadny z týchto nežiaducich účinkov sa nevyskytoval významne častejšie ako pri užívaní placeba. V praxi, horúčka je takmer univerzálna, keď sa podáva niekoľko dávok 4 do 6 hodiny.
Misoprostol by nemali užívať tehotné ženy na zníženie rizika žalúdočných vredov vyvolaných NSAID, pretože zvyšuje tonus maternice a kontrakcie v tehotenstve, ktoré môžu spôsobiť čiastočné alebo úplné potraty, a pretože jeho použitie v tehotenstve bolo spojené s vrodenými chybami.
Misoprostol je liek používaný na začatie pôrodu, vyvolať potraty, prevencia a liečba žalúdočných vredov, a liečiť popôrodné krvácanie v dôsledku nedostatočnej kontrakcie maternice. Pri potratoch sa používa s mifepristonom alebo metotrexátom. Ide o syntetický prostaglandín E1 (PGE1).
Časté vedľajšie účinky zahŕňajú hnačku a bolesť brucha. Je to kategória tehotenstva X, čo znamená, že je známe, že vedie k negatívnym výsledkom plodu, ak sa užíva počas tehotenstva. Môže dôjsť k prasknutiu maternice.
Je na zozname základných liekov Svetovej zdravotníckej organizácie, najdôležitejšie lieky potrebné v základnom zdravotnom systéme. Misoprostol bol vynájdený a predávaný G.D. Searle & Spoločnosť pod obchodným názvom Cytotec, ale sú dostupné aj iné obchodné názvy a generické formulácie.
Biologická aktivita: Cytoprotektívny prostaglandín E 1 analóg, ktorý vykazuje agonistickú aktivitu na EP receptoroch. Hodnoty Kj sú 120, 250, 67 a 67 nM pri klonovanej myši EP 1 , EP 2 , EP 3 a EP 4 receptory resp. Zabraňuje vzniku žalúdočných vredov vyvolaných NSAID. Použitie pri žalúdočných a dvanástnikových vredoch, hemoragická gastritída, akútne lézie sliznice žalúdka a iné ochorenia.
Prvá chemická syntéza prostaglandínu triedy E1 proti vredu, silne inhibuje sekréciu žalúdočnej kyseliny a zabraňuje tvorbe vredov, môže inhibovať sekréciu žalúdočnej kyseliny a medzi žalúdočnú kyselinu patrí zásaditý zodpovedajúci histamín pentagastrín, stimulácia jedlom alebo kávou sekrécia žalúdočnej kyseliny, ale aj na zníženie sekrécie žalúdočnej kyseliny v noci. Je to prvá klinická aplikácia liekov proti vredom. Rozšírenie recidívy vredov porušuje antagonistu receptora, ale účinok je menší ako zmiernenie ostrovčeka antagonistov receptora bolesti peptického vredu. Pri žalúdočných a dvanástnikových vredoch, najmä v prípadoch nízkych hladín prostaglandínov.
