Misoprostolo CAS:59122-46-2

Il misoprostolo è approvato per l'uso nella prevenzione delle ulcere gastriche indotte dai FANS. Agisce sulle cellule parietali gastriche, inibendo la secrezione di acido gastrico mediante inibizione mediata dal recettore accoppiato a proteine ​​G dell'adenilato ciclasi, che porta a una diminuzione dei livelli di AMP ciclico intracellulare e a una diminuzione dell’attività della pompa protonica sulla superficie apicale della cellula parietale. Perché altre classi di farmaci, soprattutto antagonisti dei recettori H2 e inibitori della pompa protonica, sono più efficaci per il trattamento dell’ulcera peptica acuta, il misoprostolo è indicato solo per l'uso da parte di persone che assumono FANS e che sono ad alto rischio di ulcere indotte da FANS, compresi gli anziani e le persone con complicanze legate all'ulcera. Il misoprostolo viene talvolta prescritto insieme ai FANS per prevenire il loro comune effetto avverso, l'ulcerazione gastrica (per esempio. con diclofenac in Arthrotec).

Il misoprostolo ha altre azioni protettive, ma è clinicamente efficace solo a dosi sufficientemente elevate da ridurre la secrezione acida gastrica. Ad esempio, a dosi più basse, il misoprostolo può stimolare un aumento della secrezione del muco protettivo che riveste il tratto gastrointestinale e aumentare il flusso sanguigno nella mucosa, aumentando così l’integrità della mucosa. Tuttavia, questi effetti non sono sufficientemente pronunciati da giustificare la prescrizione di misoprostolo a dosi inferiori a quelle necessarie per ottenere la soppressione dell’acidità gastrica.

Tuttavia, anche nel trattamento delle ulcere indotte dai FANS, l’omeprazolo si è dimostrato efficace almeno quanto il misoprostolo,ma è stato significativamente meglio tollerato, quindi il misoprostolo non dovrebbe essere considerato un trattamento di prima linea. Diarrea indotta da misoprostolo e necessità di dosi giornaliere multiple (tipicamente quattro) sono i principali problemi che compromettono la compliance alla terapia.

L'effetto avverso più comunemente riportato derivante dall'assunzione di misoprostolo per via orale per la prevenzione delle ulcere gastriche è la diarrea. Negli studi clinici, una media 13% dei pazienti ha riferito diarrea, che era correlato alla dose e di solito si sviluppava all’inizio del corso della terapia (Dopo 13 giorni) ed era solitamente autolimitante (spesso risolvendosi all'interno 8 giorni), ma a volte (In 2% of patients) required discontinuation of misoprostol.

The next most commonly reported adverse effects of taking misoprostol orally for the prevention of gastric ulcers are: dolore addominale, nausea, flatulence, headache, dyspepsia, vomiting, and constipation, but none of these adverse effects occurred significantly more often than when taking placebos. In practice, fever is almost universal when multiple doses are given every 4 A 6 hours.

Misoprostol should not be taken by pregnant women to reduce the risk of NSAID-induced gastric ulcers because it increases uterine tone and contractions in pregnancy, which may cause partial or complete abortions, and because its use in pregnancy has been associated with birth defects.

Misoprostol is a medication used to start labor, induce abortions, prevent and treat stomach ulcers, e trattare il sanguinamento postpartum dovuto a un'insufficiente contrazione dell'utero. Per gli aborti si usa con mifepristone o metotrexato. È una prostaglandina sintetica E1 (PGE1).

Gli effetti collaterali comuni includono diarrea e dolore addominale. Appartiene alla categoria di gravidanza X, il che significa che è noto che può provocare esiti negativi sul feto se assunto durante la gravidanza. Può verificarsi la rottura dell'utero.

È nell'elenco dei farmaci essenziali dell'Organizzazione mondiale della sanità, i farmaci più importanti necessari in un sistema sanitario di base. Il misoprostolo è stato inventato e commercializzato da G.D. Searle & Azienda con il nome commerciale Cytotec, ma sono disponibili altri nomi commerciali e formulazioni generiche.

Attività biologica: Prostaglandina citoprotettiva E 1 analogo che mostra attività agonista sui recettori EP. I valori K i sono 120, 250, 67 E 67 nM all'EP del topo clonato 1 , EP 2 , EP 3 ed EP 4 recettori rispettivamente. Previene l'ulcerazione gastrica indotta dai FANS. Utilizzare per ulcere gastriche e duodenali, gastrite emorragica, lesioni acute della mucosa gastrica e altre malattie.

La prima sintesi chimica del farmaco antiulcera della classe prostaglandina E1, una forte inibizione della secrezione acida gastrica e previene la formazione di ulcere, può inibire la secrezione acida gastrica e l'acido gastrico include la pentagastrina basica dovuta all'istamina, cibo o caffè stimolano la secrezione acida gastrica, ma anche per ridurre la secrezione acida gastrica durante la notte. È la prima applicazione clinica dei farmaci antiulcera. L'estensione della recidiva dell'ulcera rispetto all'antagonista del recettore viola, ma l'effetto è inferiore a quello di alleviare l'isola antagonista del recettore del dolore dell'ulcera peptica. Per ulcere gastriche e duodenali, soprattutto per i casi di bassi livelli di prostaglandine.