Мизопростолът е одобрен за употреба при превенция на стомашни язви, предизвикани от НСПВС. Действа върху стомашните париетални клетки, инхибиране на секрецията на стомашна киселина чрез G-протеин свързан рецептор-медиирано инхибиране на аденилат циклаза, което води до понижени нива на вътреклетъчния цикличен AMP и намалена активност на протонната помпа на апикалната повърхност на париеталната клетка. Тъй като други класове лекарства, особено H2-рецепторни антагонисти и инхибитори на протонната помпа, са по-ефективни при лечението на остри пептични язви, мизопростолът е показан само за употреба от хора, които едновременно приемат НСПВС и са изложени на висок риск от индуцирани от НСПВС язви, включително възрастни хора и хора с усложнения от язви. Мизопростолът понякога се предписва заедно с НСПВС, за да се предотврати техният общ неблагоприятен ефект на стомашна язва (e.g. с диклофенак в Arthrotec).
Мизопростолът има други защитни действия, но е клинично ефективен само при дози, достатъчно високи, за да намалят секрецията на стомашна киселина. например, при по-ниски дози, мизопростолът може да стимулира повишена секреция на защитната слуз, която покрива стомашно-чревния тракт и да увеличи притока на кръв в лигавицата, като по този начин се повишава целостта на лигавицата. Въпреки това, тези ефекти не са достатъчно изразени, за да оправдаят предписването на мизопростол в дози, по-ниски от необходимите за постигане на потискане на стомашната киселина.
Въпреки това, дори при лечение на язви, предизвикани от НСПВС, омепразол се оказва поне толкова ефективен, колкото мизопростол,но се понася значително по-добре, така че мизопростол не трябва да се счита за лечение от първа линия. Индуцирана от мизопростол диария и необходимост от многократни дневни дози (обикновено четири) са основните проблеми, които нарушават спазването на терапията.
Най-често съобщаваният нежелан ефект от пероралния прием на мизопростол за профилактика на стомашни язви е диарията. В клинични изпитвания, средно 13% от пациентите съобщават за диария, което е свързано с дозата и обикновено се развива рано в хода на лечението (след 13 дни) и обикновено се самоограничаваше (често се разрешава вътре 8 дни), но понякога (в 2% на пациентите) изисква спиране на мизопростол.
Следващите най-често съобщавани нежелани реакции от пероралния прием на мизопростол за профилактика на стомашни язви са: болки в корема, гадене, метеоризъм, главоболие, диспепсия, повръщане, и запек, но нито един от тези неблагоприятни ефекти не се появява значително по-често, отколкото при приема на плацебо. На практика, треската е почти универсална, когато се дават няколко дози 4 към 6 часове.
Мизопростол не трябва да се приема от бременни жени, за да се намали рискът от индуцирани от НСПВС стомашни язви, тъй като повишава тонуса на матката и контракциите по време на бременност, което може да причини частичен или пълен аборт, и тъй като употребата му по време на бременност е свързана с вродени дефекти.
Мизопростолът е лекарство, използвано за започване на раждане, предизвикват аборти, предотвратяване и лечение на стомашни язви, и лечение на следродилно кървене поради недостатъчна контракция на матката. При аборти се използва с мифепристон или метотрексат. Това е синтетичен простагландин Е1 (PGE1).
Честите нежелани реакции включват диария и коремна болка. Това е категория на бременността X, което означава, че е известно, че води до отрицателни резултати за плода, ако се приема по време на бременност. Може да настъпи разкъсване на матката.
Той е в списъка на основните лекарства на Световната здравна организация, най-важните лекарства, необходими в една основна здравна система. Мизопростолът е изобретен и пуснат на пазара от G.D. Сърл & Компания под търговското наименование Cytotec, но има други търговски имена и генерични формулировки.
Биологична активност: Цитозащитен простагландин Е 1 аналог, който показва агонистична активност при EP рецептори. K i стойностите са 120, 250, 67 и 67 nM при EP на клонирана мишка 1 , ЕП 2 , ЕП 3 и ЕП 4 рецептори съответно. Предотвратява индуцираната от НСПВС стомашна язва. Използва се при язва на стомаха и дванадесетопръстника, хеморагичен гастрит, остри лезии на стомашната лигавица и други заболявания.
Първият химичен синтез на простагландин Е1 клас лекарство против язва, силно инхибиране на секрецията на стомашна киселина и предотвратява образуването на язви, може да инхибира секрецията на стомашна киселина и стомашната киселина включва основен хистамин пентагастрин, храна или кафе стимулация секреция на стомашна киселина, но и за намаляване на секрецията на стомашна киселина през нощта. Това е първото клинично приложение на противоязвени лекарства. Разширяването на рецидив на язва, отколкото нарушава рецепторен антагонист, но ефектът е по-малък от облекчаване на пептична язва болка рецептор антагонист остров. При язва на стомаха и дванадесетопръстника, особено за случаи на ниски нива на простагландини.
