Misoprostol is approved for use in the prevention of NSAID-induced gastric ulcers. It acts upon gastric parietal cells, inhibiting the secretion of gastric acid by G-protein coupled receptor-mediated inhibition of adenylate cyclase, which leads to decreased intracellular cyclic AMP levels and decreased proton pump activity at the apical surface of the parietal cell. Ker druge vrste zdravil, zlasti antagonistov H2-receptorjev in zaviralcev protonske črpalke, so učinkovitejše pri zdravljenju akutnih peptičnih razjed, misoprostol je indiciran samo za ljudi, ki jemljejo nesteroidna protivnetna zdravila in imajo veliko tveganje za razjede, ki jih povzročajo nesteroidna protivnetna zdravila, vključno s starejšimi in ljudmi z zapleti z razjedo. Mizoprostol se včasih predpisuje skupaj z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, da se prepreči njihov pogost neželeni učinek razjede na želodcu. (npr. z diklofenakom v Arthrotecu).
Misoprostol ima še druge zaščitne učinke, vendar je klinično učinkovit le pri odmerkih, ki so dovolj visoki, da zmanjšajo izločanje želodčne kisline. Na primer, pri nižjih odmerkih, misoprostol lahko spodbudi povečano izločanje zaščitne sluzi, ki obdaja gastrointestinalni trakt, in poveča pretok krvi v sluznici, s čimer se poveča celovitost sluznice. Vendar, ti učinki niso dovolj izraziti, da bi upravičili predpisovanje misoprostola v odmerkih, nižjih od tistih, ki so potrebni za zmanjšanje želodčne kisline.
Vendar, tudi pri zdravljenju razjed, ki jih povzročajo NSAID, omeprazol se je izkazal za vsaj tako učinkovitega kot misoprostol,vendar ga je bistveno bolje prenašal, zato se misoprostol ne sme obravnavati kot zdravilo prve izbire. Driska, ki jo povzroča misoprostol, in potreba po večkratnih dnevnih odmerkih (običajno štiri) so glavne težave, ki ovirajo skladnost s terapijo.
Najpogosteje poročani neželeni učinek peroralnega jemanja misoprostola za preprečevanje želodčnih razjed je driska. V kliničnih preskušanjih, povprečje 13% bolnikov je poročalo o driski, ki je bil odvisen od odmerka in se je običajno razvil zgodaj med zdravljenjem (po 13 dni) in je bil običajno samoomejujoč (pogosto reševanje znotraj 8 dni), ampak včasih (v 2% bolnikov) potrebna prekinitev jemanja misoprostola.
Naslednji najpogosteje poročani neželeni učinki peroralnega jemanja misoprostola za preprečevanje želodčnih razjed so: bolečine v trebuhu, slabost, napenjanje, glavobol, dispepsija, bruhanje, in zaprtje, vendar se noben od teh neželenih učinkov ni pojavil bistveno pogosteje kot pri jemanju placeba. V praksi, povišana telesna temperatura je skoraj univerzalna, če se daje več odmerkov 4 do 6 ure.
Nosečnice ne smejo jemati mizoprostola, da bi zmanjšale tveganje za nastanek želodčnih razjed, ki jih povzročajo nesteroidna protivnetna zdravila, saj povečuje tonus maternice in kontrakcije v nosečnosti., ki lahko povzroči delne ali popolne splave, in ker je bila njegova uporaba v nosečnosti povezana s prirojenimi okvarami.
Misoprostol je zdravilo, ki se uporablja za začetek poroda, povzročajo splave, preprečevanje in zdravljenje želodčnih razjed, in zdravljenje poporodne krvavitve zaradi nezadostnega krčenja maternice. Za splav se uporablja z mifepristonom ali metotreksatom. Je sintetični prostaglandin E1 (PGE1).
Pogosti neželeni učinki vključujejo drisko in bolečine v trebuhu. To je nosečnostna kategorija X, kar pomeni, da je znano, da povzroči negativne posledice za plod, če ga jemljete med nosečnostjo. Lahko pride do rupture maternice.
Je na seznamu esencialnih zdravil Svetovne zdravstvene organizacije, najpomembnejša zdravila, potrebna v osnovnem zdravstvenem sistemu. Misoprostol je izumil in tržil G.D. Searle & Podjetje pod trgovskim imenom Cytotec, vendar so na voljo druga trgovska imena in generične formulacije.
Biološka aktivnost: Citoprotektivni prostaglandin E 1 analog, ki kaže agonistično aktivnost na receptorjih EP. K i vrednosti so 120, 250, 67 in 67 nM pri klonirani mišji EP 1 , EP 2 , EP 3 in EP 4 receptorjev oz. Preprečuje nastanek želodčne razjede, ki jo povzročajo NSAID. Uporablja se za razjede želodca in dvanajstnika, hemoragični gastritis, akutne lezije želodčne sluznice in druge bolezni.
Prva kemična sinteza prostaglandina E1, zdravilo proti razjedi, močno zavirajo izločanje želodčne kisline in preprečujejo nastanek razjed, lahko zavirajo izločanje želodčne kisline in želodčne kisline vključujejo bazično zaradi histamina pentagastrina, stimulacija s hrano ali kavo izločanje želodčne kisline, temveč tudi za zmanjšanje izločanja želodčne kisline ponoči. Gre za prvo klinično uporabo zdravil proti ulkusu. Razširitev ponovitve razjede kot krši antagonist receptorjev, vendar je učinek manjši od antagonista receptorjev za lajšanje bolečine peptičnega ulkusa. Za razjede želodca in dvanajstnika, zlasti v primerih nizke ravni prostaglandinov.
