Trilostan je inhibítor izoforiem 3β-HSD a 3β-HSD2 enzýmu 3β-hydroxysteroid dehydrogenázy, ktorý hrá úlohu pri biosyntéze steroidov nadobličiek. Výskumníci sa domnievajú, že Arg195 v 3∫-HSD verzus Pro195 v 3β-HSD2 pripisuje kompetitívnu inhibíciu 3β-HSD, ale nie 3p-HSD2 od Trilostanu.
Trilostan sa používa na liečbu Cushingovho syndrómu. Zvyčajne sa používa pri krátkodobej liečbe, kým nie je možná trvalá liečba.
Trilostan blokuje enzým podieľajúci sa na produkcii niekoľkých steroidov vrátane kortizolu. Inhibícia tohto enzýmu inhibuje produkciu kortizolu. Pri Cushingovom syndróme, nadoblička nadmerne produkuje steroidy. Hoci sú steroidy dôležité pre rôzne funkcie tela, príliš veľa môže spôsobiť problémy. Trilostan znižuje množstvo steroidov produkovaných nadobličkami.
Trilostan spôsobuje supresiu kôry nadobličiek inhibíciou enzymatickej konverzie steroidov prostredníctvom 3-beta-hydroxysteroid dehydrogenázy/delta 5,4 ketosteroid izomeráza, tak blokuje syntézu adrenálnych steroidov.
Na liečbu žien po menopauze, ktoré majú hormonálne selektívne rakoviny, ktoré sa rozšírili aj mimo prsníka, liek spomaľuje progresiu ochorenia dvoma spôsobmi. Hormonálne citlivá rakovina prsníka, estrogén prostredníctvom úlohy dvoch druhov receptorov na podporu rastu rakovinových buniek, urýchľovač rakoviny podobný estrogénovému receptoru A, estrogénový receptor beta je brzdou. Modrenal zvyšuje adsorpciu estrogénového receptora beta-estrogénu, while reducing the role of the estrogen receptor a. At the same time it also acts on another site of cellular DNA AP1 to reduce cell proliferation.