Trilostan je zaviralec izooblik 3β-HSD in 3β-HSD2 encima 3β-hidroksisteroid dehidrogenaze., ki igra vlogo pri biosintezi nadledvičnih steroidov. Preiskovalci menijo, da Arg195 v 3∫-HSD v primerjavi s Pro195 v 3β-HSD2 pripisuje kompetitivni inhibiciji 3β-HSD, vendar ne 3β-HSD2 trilostana.
Trilostan se uporablja pri zdravljenju Cushingovega sindroma. Običajno se uporablja pri kratkotrajnem zdravljenju, dokler ni mogoče trajno zdravljenje.
Trilostan blokira encim, ki sodeluje pri proizvodnji več steroidov, vključno s kortizolom. Zaviranje tega encima zavira nastajanje kortizola. Pri Cushingovem sindromu, nadledvična žleza prekomerno proizvaja steroide. Čeprav so steroidi pomembni za različne funkcije telesa, preveč lahko povzroči težave. Trilostan zmanjša količino steroidov, ki jih proizvaja nadledvična žleza.
Trilostan povzroči supresijo nadledvične skorje z zaviranjem encimske pretvorbe steroidov s 3-beta-hidroksisteroid dehidrogenazo/delta 5,4 ketosteroidna izomeraza, in tako blokira sintezo nadledvičnih steroidov.
Za zdravljenje žensk po menopavzi, ki imajo hormonsko selektiven rak, ki se je razširil izven dojke, zdravilo upočasni napredovanje bolezni na dva načina. Hormonsko občutljiv rak dojke, estrogen z vlogo dveh vrst receptorjev za spodbujanje rasti rakavih celic, estrogenski receptor A kot pospeševalnik raka, estrogenski receptor beta je zavora. Modrenal poveča adsorpcijo estrogenskega receptorja beta-estrogena, hkrati pa zmanjša vlogo estrogenskega receptorja a. Hkrati deluje tudi na drugo mesto celične DNK AP1, da zmanjša celično proliferacijo.
