Bupivacain wird nur bei Personen gefunden, die dieses Medikament verwendet oder eingenommen haben. Es ist ein weit verbreitetes Lokalanästhetikum. [PubChem]Bupivacain blockiert die Erzeugung und Weiterleitung von Nervenimpulsen, vermutlich durch Erhöhung der Schwelle für elektrische Erregung im Nerv, durch Verlangsamung der Ausbreitung des Nervenimpulses, und durch Verringerung der Anstiegsgeschwindigkeit des Aktionspotentials. Bupivacain bindet an den intrazellulären Teil der Natriumkanäle und blockiert den Natriumeinstrom in die Nervenzellen, was eine Depolarisation verhindert. Im Allgemeinen, Der Verlauf der Anästhesie hängt vom Durchmesser ab, Myelinisierung und Leitungsgeschwindigkeit der betroffenen Nervenfasern. Klinisch, Die Reihenfolge des Verlusts der Nervenfunktion ist wie folgt: Schmerz, Temperatur, berühren, Propriozeption, und Skelettmuskeltonus. Es wird angenommen, dass die analgetische Wirkung von Bupivicain möglicherweise auf seiner Bindung an die Prostaglandin-E2-Rezeptoren beruht, Subtyp EP1 (PGE2EP1), welches die Produktion von Prostaglandinen hemmt, Dadurch wird das Fieber gesenkt, Entzündung, und Hyperalgesie.
Bupivacain ist zur lokalen Infiltration indiziert, periphere Nervenblockade, sympathische Nervenblockade, und epidurale und kaudale Blockaden. Manchmal wird es in Kombination mit Adrenalin verwendet, um die systemische Absorption zu verhindern und die Wirkungsdauer zu verlängern. Der 0.75% (am konzentriertesten) Die Formulierung wird bei retrobulbärem Block verwendet. Es ist das am häufigsten verwendete Lokalanästhetikum in der Epiduralanästhesie während der Wehen, sowie bei der postoperativen Schmerzbehandlung. Liposomale Formulierungen von Buipivacain sind nicht wirksamer als einfache Lösungen von Bupivacain.
Bupivacain ist bei Patienten mit bekannten Überempfindlichkeitsreaktionen auf Bupivacain oder Aminoamid-Anästhetika kontraindiziert. Es ist auch bei geburtshilflichen parazervikalen Blockaden und intravenöser Regionalanästhesie kontraindiziert (Bierblock) wegen des potenziellen Risikos eines Tourniquet-Versagens und einer systemischen Absorption des Arzneimittels und anschließendem Herzstillstand. Der 0.75% Die Formulierung ist in der Epiduralanästhesie während der Wehen kontraindiziert, da sie mit einem refraktären Herzstillstand einhergeht.
