Bupivacaïne wordt alleen aangetroffen bij personen die dit medicijn hebben gebruikt of gebruikt. Het is een veelgebruikt lokaal verdovingsmiddel. [PubChem]Bupivacaïne blokkeert het genereren en geleiden van zenuwimpulsen, vermoedelijk door het verhogen van de drempel voor elektrische excitatie in de zenuw, door de voortplanting van de zenuwimpuls te vertragen, en door de snelheid waarmee het actiepotentiaal stijgt te verminderen. Bupivacaïne bindt zich aan het intracellulaire deel van de natriumkanalen en blokkeert de natriuminstroom in de zenuwcellen, wat depolarisatie voorkomt. In het algemeen, de progressie van de anesthesie is gerelateerd aan de diameter, myelinisatie en geleidingssnelheid van aangetaste zenuwvezels. Klinisch, de volgorde van verlies van zenuwfunctie is als volgt: pijn, temperatuur, aanraken, proprioceptie, en skeletspiertonus. Er wordt aangenomen dat de analgetische effecten van bupivicaine mogelijk te wijten zijn aan de binding ervan aan de prostaglandine E2-receptoren., subtype EP1 (PGE2EP1), wat de productie van prostaglandinen remt, waardoor de koorts afneemt, ontsteking, en hyperalgesie.
Bupivacaïne is geïndiceerd voor lokale infiltratie, perifere zenuwblokkade, sympathische zenuwblokkade, en epidurale en caudale blokkades. Het wordt soms gebruikt in combinatie met epinefrine om systemische absorptie te voorkomen en de werkingsduur te verlengen. De 0.75% (meest geconcentreerd) formulering wordt gebruikt in retrobulbair blok. Het is het meest gebruikte lokale verdovingsmiddel bij epidurale anesthesie tijdens de bevalling, evenals bij postoperatief pijnbeheer. Liposomale formuleringen van buipivacaïne zijn niet effectiever dan gewone oplossingen van bupivacaïne.
Bupivacaïne is gecontra-indiceerd bij patiënten met bekende overgevoeligheidsreacties op bupivacaïne of aminoamide-anesthetica.. Het is ook gecontra-indiceerd bij obstetrische paracervicale blokkades en intraveneuze regionale anesthesie (Bier blok) vanwege het potentiële risico op falen van de tourniquet en systemische absorptie van het geneesmiddel en daaropvolgende hartstilstand. De 0.75% De formulering is gecontra-indiceerd bij epidurale anesthesie tijdens de bevalling vanwege de associatie met een refractaire hartstilstand.
