Mepivacaïnehydrochloride, een tertiair amine dat wordt gebruikt als lokaal verdovingsmiddel, is 1-methyl-2', 6' - pipecoloxylididemonohydrochloride.
Een lokaal anestheticum dat chemisch verwant is aan bupivacaïne maar farmacologisch verwant is aan lidocaïne. Het is geïndiceerd voor infiltratie, zenuwblokkade, en epidurale anesthesie. Mepivacaïne is alleen topisch effectief in hoge doses en mag daarom niet via deze route worden gebruikt.
Mepivicaine is een lokaal anestheticum van het amidetype. Mepivicaine heeft een redelijk snel begin en een gemiddelde duur en staat bekend onder de merknamen Carbocaïne en Polocaïne. Mepivicaine wordt gebruikt bij lokale infiltratie en regionale anesthesie. Systemische absorptie van lokale anesthetica veroorzaakt effecten op het cardiovasculaire systeem en het centrale zenuwstelsel. Bij bloedconcentraties die worden bereikt met normale therapeutische doses, veranderingen in de hartgeleiding, prikkelbaarheid, vuurvastheid, contractiliteit, en perifere vasculaire weerstand zijn minimaal.
Mupivacaïnehydrochloride om het neuronale membraan te stabiliseren, om het optreden en de verspreiding van zenuwimpulsen te voorkomen, en dus plaatselijke verdoving.
Het snelle metabolisme van mepivacaïnehydrochloride, slechts een klein deel van de verdoving (5% naar 10%) uitscheiding in de urine onveranderd. Methapine wordt vanwege zijn amidestructuur niet ontgift door circulerende plasma-esterase. De lever is de belangrijkste plaats van metabolisme, meer dan 50% van de dosis wordt als metaboliet in de gal uitgescheiden. Het grootste deel van de gemetaboliseerde mepivacaïne kan in de darmen worden geabsorbeerd en vervolgens in de urine worden uitgescheiden, omdat slechts een klein deel in de ontlasting wordt aangetroffen..
De belangrijkste manier om uit te scheiden is via de nieren. De meeste anesthetica en hun metabolieten worden binnenin geëlimineerd 30 uur. Het is aangetoond dat hydroxylering en N-demethylering als ontgifting een belangrijke rol spelen in het metabolisme van anesthetica. Bij volwassenen zijn drie metabolieten van mepivacaïne geïdentificeerd: twee fenolen worden bijna volledig uitgescheiden als glucuronideconjugaten, en N-gedemethyleerde verbindingen (2 & apos;, 6 & apos; Zuurstof).
