Бупівакаїн зустрічається лише в осіб, які використовували або приймали цей препарат. Це широко використовуваний місцевий анестетик. [PubChem]Бупівакаїн блокує генерацію та проведення нервових імпульсів, імовірно за рахунок підвищення порогу електричного збудження в нерві, уповільненням поширення нервового імпульсу, і шляхом зниження швидкості зростання потенціалу дії. Бупівакаїн зв'язується з внутрішньоклітинною частиною натрієвих каналів і блокує приплив натрію до нервових клітин, що запобігає деполяризації. Загалом, прогресування анестезії пов'язане з діаметром, мієлінізації та швидкості провідності уражених нервових волокон. Клінічно, Порядок втрати функції нерва такий: біль, температура, дотик, пропріоцепція, і тонус скелетних м'язів. Вважається, що знеболюючий ефект бупівікаїну потенційно зумовлений його зв’язуванням з рецепторами простагландину Е2., підтип EP1 (PGE2EP1), який пригнічує вироблення простагландинів, тим самим знижуючи лихоманку, запалення, і гіпералгезія.
Бупівакаїн показаний при місцевій інфільтрації, блокада периферичних нервів, блокада симпатичного нерва, а також епідуральні та каудальні блоки. Іноді його використовують у поєднанні з адреналіном для запобігання системної абсорбції та подовження тривалості дії. The 0.75% (найбільш концентрований) Препарат застосовують при ретробульбарній блокаді. Це найбільш часто використовуваний місцевий анестетик при епідуральній анестезії під час пологів, а також для лікування післяопераційного болю. Ліпосомальні форми бупівакаїну не більш ефективні, ніж звичайні розчини бупівакаїну..
Бупівакаїн протипоказаний пацієнтам з відомими реакціями гіперчутливості на бупівакаїн або аміноамідні анестетики. Також протипоказаний при акушерських парацервікальних блокадах і внутрішньовенній регіонарній анестезії (Пивний блок) через потенційний ризик несправності джгута та системної абсорбції препарату та подальшої зупинки серця. The 0.75% препарат протипоказаний при епідуральній анестезії під час пологів через асоціацію з рефрактерною зупинкою серця.
