Мепівакаїну гідрохлорид, третинний амін, що використовується як місцевий анестетик, є 1-метил-2', 6' - пипеколоксилидида моногідрохлорид.
Місцевий анестетик, який хімічно споріднений бупівакаїну, але фармакологічно споріднений лідокаїну. Показаний при інфільтрації, блокада нерва, і епідуральна анестезія. Мепівакаїн ефективний місцево лише у великих дозах, тому його не слід застосовувати таким шляхом.
Мепівікаїн є місцевим анестетиком амідного типу. Мепівікаїн має досить швидкий початок і середню тривалість і відомий під запатентованими назвами Карбокаїн і Полокаїн.. Мепівікаїн використовується для місцевої інфільтраційної та регіонарної анестезії. Системне всмоктування місцевих анестетиків впливає на серцево-судинну та центральну нервову системи. При концентраціях у крові, які досягаються звичайними терапевтичними дозами, зміни серцевої провідності, збудливість, вогнетривкість, скоротливість, і периферичний опір судин мінімальні.
Мупівакаїну гідрохлорид для стабілізації мембрани нейронів, для запобігання виникнення і поширення нервових імпульсів, і відповідно місцева анестезія.
Швидкий метаболізм мепівакаїну гідрохлориду, лише невелика частина анестетика (5% до 10%) виділення з сечею в незміненому вигляді. Метапін не детоксикується естеразою циркулюючої плазми через його амідну структуру. Печінка є основним місцем метаболізму, більше ніж 50% частина дози у вигляді метаболіту виводиться з жовчю. Більшість метаболізованого мепівакаїну може всмоктуватися в кишечнику, а потім виводитися з сечею, оскільки лише невелика частина виявляється в калі..
Основний шлях виведення – через нирки. Більшість анестетиків та їх метаболітів виводиться всередину 30 години. Було показано, що гідроксилювання та N-деметилювання як детоксикація відіграють важливу роль у метаболізмі анестетиків. Три метаболіти мепівакаїну були виявлені у дорослих: два феноли майже повністю виводяться у вигляді глюкуронідних кон'югатів, і N-деметильовані сполуки (2 & апос;, 6 & апос; Кисень).
